卡托普利片說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱(chēng)】
通用名:卡托普利片
英文名稱(chēng):Captopril Tablets
漢語(yǔ)拼音:Katuopuli Pian
本品的化學(xué)成分及其化學(xué)名稱(chēng)為:本品的主要成分為卡托普利,其化學(xué)名稱(chēng)為:1-[(2S)-2-甲基-3-疏基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸。
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29 其結構式為:
【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。
【適應癥】
1、 用于治療高血壓,可單獨應用或其他降壓藥如利尿藥合用;
2、 用于治療心力衰竭,可單獨應用或與強心藥利尿藥合用;
3、 治療高血壓急癥(注射劑)。
【藥理毒理】
1、 降壓,本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,結果血漿腎素活性增高,醛固酮分泌減少,血管阻力減低。本品還干擾緩激肽的降解;也可直接作用于周?chē)芏档妥枇Γ呐叛坎蛔兓蛟龆啵I小球濾過(guò)率不變。臥位與立位降壓作用無(wú)差別。
2、 減低心臟負荷,心力衰竭時(shí)本品擴張動(dòng)脈與靜脈,降低周?chē)茏枇蚝筘摵桑瑴p低肺毛細血管嵌壓或前負荷,也降低肺血管阻力,因而改善心排量運動(dòng)耐量時(shí)間延長(cháng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服本品后吸收迅速,吸收率在75%以上,但胃腸道內有食物存在可使本品的吸收減少30%-40%,故宜在餐前1小時(shí)服藥。血循環(huán)中本品的25%-30%與蛋白結合。用于降壓,口服后15分鐘開(kāi)始起效,1-1.5小時(shí)達高峰,持續6-12小時(shí),其時(shí)間長(cháng)短與劑量相關(guān)。降壓作用為進(jìn)行性,約數周達治療作用。T1/2β小于3小時(shí),腎功能衰竭時(shí)延長(cháng)。在肝內代謝為二硫化物等。經(jīng)腎排泄,約40%-50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障。
本品可通過(guò)乳汁分泌,可以通過(guò)胎盤(pán)。
【用法用量】
1、 成人常用量:(1)降壓,口服一次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周增至25mg,每日2-3次;療效不滿(mǎn)意時(shí)可加用利尿藥;(2)治療心力衰竭,開(kāi)始一次口服12.5mg,每日2-3次,必要時(shí)逐漸遞增至50mg,每日2-3次;若需進(jìn)一步加量,宜觀(guān)察療效2周后再考慮。
2、小兒常用量 :降壓與治療心力衰竭,口服按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時(shí)每隔8-24小時(shí)增加0.3mg/kg,求得有效量。
【不良反應】
1、 較常見(jiàn)的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內,呈斑丘疹(2)心悸、心動(dòng)過(guò)速、胸痛(3)咳嗽(4)味覺(jué)遲鈍。
2、 較少見(jiàn)的有:(1)蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常發(fā)生于治療開(kāi)始8個(gè)月內,其中1/4呈腎病綜合癥,但蛋白尿在6個(gè)月內逐減少,療程不受影響;(2)眩暈、頭痛、昏厥、由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足者;(3)血管性水腫,見(jiàn)于面部及手腳;(4)心率快而不齊。
3、 少見(jiàn)的有:白細胞與粒細胞減少,有發(fā)熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關(guān),治療開(kāi)始后3-12周出現,以10-30天最顯著(zhù),停藥后持續2周。逾量可致低血壓,應立即停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【禁忌】對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。
【注意事項】
1、 本品能通過(guò)胎盤(pán)。在人體研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕婦應用必須權衡利弊。
2、 本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。
3、 曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。
4、 老年人對降壓作用較敏感,應用本品須酌減劑量。
5、 對診斷的干擾:用本品時(shí)可有(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或長(cháng)期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現;(2)偶有血清**酶增高;(3)血鉀輕度增高,尤其有腎功能障礙者;(4)血鈉減低。
6、 下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時(shí)白細胞或粒細胞減少的機會(huì )增多;(2)骨髓抑制;(3)腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;(4)血鉀過(guò)高;(5)腎功能障礙而致血鉀增高、白細胞及粒細胞減少,并使半品潴留;(6)主動(dòng)脈瓣狹窄,此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少;(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者,此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
7、 用本品期間隨訪(fǎng)檢查:(1)白細胞計數及分類(lèi)計數,最初3個(gè)月內每2周一次,此后定期檢查,有感染跡象時(shí)隨即檢查;(2)尿蛋白檢查,每月1次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、 本品能通過(guò)胎盤(pán),可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用本品。
2、 本品可派入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。
【兒童用藥】曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。
【老年用藥】老年人對降壓作用較敏感,應用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
1、 與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量,本品開(kāi)始用小劑量,逐漸調整計量。
2、 與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開(kāi)始。
3、 與潴鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高。
4、 與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
5、 與其他降壓藥合用,降壓作用加強,與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用,與β阻滯藥呈小于相加的作用。
6、 與鋰劑聯(lián)合,可能使血清鋰水平升高而出現**。
【藥物過(guò)量】逾量可致低血壓,應立即停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
【規格】25mg
【貯藏】遮光,密封保存
【有效期】三年
【批準文號】國藥準字H37020878
【包裝】藥用高密度聚乙烯塑料瓶包裝,100片/瓶。
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng):山東魯西藥業(yè)有限公司
地址:山東省菏澤市鄄城縣青年路17號
電話(huà):0530-6286399
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