他克莫司是從鏈霉菌屬中分離出的大環(huán)內(nèi)酯類藥，有很強的免疫抑制作用，能專一地結(jié)合及抑制鈣調(diào)蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信號轉(zhuǎn)錄，從而抑制T細(xì)胞活化、抑制ChemicalbookTNF-α、IL-1β和IL-6產(chǎn)生及T細(xì)胞依賴的B細(xì)胞增殖作用。與另一種鈣調(diào)蛋白磷酸酶抑制劑環(huán)孢素相比，他克莫司抑制T細(xì)胞活化的作用更強，不良反應(yīng)少。
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