描述：Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制劑；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分別為1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM
相關(guān)類(lèi)別：
信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)：IC50: 1.2 nM (FGFR1), 2.5 nM (FGFR2), 3.0 nM (FGFR3)and 5.7 nM (FGFR4)
體外研究：Erdafitinib在時(shí)間分辨熒光測(cè)定中抑制FGFR1-4的酪氨酸激酶活性，IC50值分別為1.2,2.5,3.0和5.7nM。 erdafitinib對(duì)密切相關(guān)的VEGFR2激酶的抑制作用較弱（與FGFR1相比效力低30倍），IC50值為36.8 nM。 JNJ-42756493結(jié)合FGFR1,3,4和2，Kd值分別為0.24,1.1,1.4和2.2nM。 VEGFR2的Kd值高于6.6 nM。 JNJ-42756493抑制FGFR1,3和4表達(dá)細(xì)胞的增殖，IC50值分別為22.1,13.2和25nM
體內(nèi)研究;在來(lái)自人腫瘤細(xì)胞系或患有活化的FGFR改變的患者來(lái)源的腫瘤組織的異種移植物中，厄他替尼的施用導(dǎo)致有效的和劑量依賴性的抗腫瘤活性，伴隨著腫瘤中磷酸-FGFR和磷酸-ERK的藥效學(xué)調(diào)節(jié)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：Erdafitinib溶于DMSO。用厄他替尼（在2％DMSO中從10μM至0.01nM，最終濃度）處理KATO III，RT-112，A-204，RT-4，DMS-114，A-427和MDA-MB-453細(xì)胞。孵育4天后，使用MTT試劑測(cè)定細(xì)胞活力。光密度在540nm處確定
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：攜帶SNU-16人胃癌（FGFR2擴(kuò)增的）異種移植腫瘤的小鼠口服給予0,3,10或30mg / kg JNJ-42756493。在給藥后0.5,1,3,7,16和24小時(shí)收獲腫瘤組織和小鼠血漿（每個(gè)時(shí)間點(diǎn)3只小鼠）
密度：1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)：662.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式：C25H30N6O2
分子量：446.545
閃點(diǎn)：354.4±31.5 °C
精確質(zhì)量：446.243011
PSA：77.33000
LogP：3.60
蒸汽壓：0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率：1.618
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