用途：LCZ696是血管緊張素II受體和腦啡肽酶的雙抑制劑
相關(guān)類別：
信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 血管緊張素受體
信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 腦啡肽酶
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
體外研究：LCZ696是一種單分子，由纈沙坦，ARB和AHU377的分子部分組成，AHU377是一種腦啡肽酶抑制劑（1：1比例）
體內(nèi)研究：LCZ696發(fā)揮降血壓作用。 LCZ696的血壓降低與尿鈉排泄和交感神經(jīng)活動(dòng)抑制的顯著增加有關(guān)。與纈沙坦相比，LCZ696顯著改善高鹽負(fù)荷SHRcp的心臟肥大和炎癥，冠狀動(dòng)脈重塑和血管內(nèi)皮功能障礙[1]。 LCZ696的腦啡肽酶抑制劑成分LBQ657抑制肥大但不抑制纖維化。 LCZ696的血管緊張素受體阻滯劑成分，纈沙坦抑制肥大和纖維化。雙纈沙坦+ LBQ增強(qiáng)纈沙坦的抑制作用，最高劑量完全消除血管緊張素II介導(dǎo)的作用[2]。 LCZ696預(yù)處理可減少缺血區(qū)域。通過用LCZ696預(yù)處理，缺血區(qū)域周圍區(qū)域的腦血流減少顯著減弱。 LCZ696預(yù)處理顯著降低了缺血側(cè)皮質(zhì)中超氧陰離子產(chǎn)生的增加
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：LCZ696或纈沙坦在黑暗期開始時(shí)每天一次以明膠迷你膠囊中的粉末形式口服給藥。給予載體組大鼠空膠囊。微型遙測(cè)設(shè)備植入12或13周齡的SHR中。在黑暗和光照期間監(jiān)測(cè)BP和心率變異性，收縮壓的低頻功率和自發(fā)的壓力感受器反射增益。 SHR在16周齡時(shí)分為3組：（i）載體，（ii）LCZ696，和（iii）纈沙坦。 LCZ696和纈沙坦的劑量分別為16至18周齡的20和10mg / kg /天，以及18至23周齡的60和30mg / kg /天。在21周齡時(shí)，SHR飲食從高鹽飲食轉(zhuǎn)為低鹽飲食[1]。小鼠：在MCA閉塞前，每天用VAL（每天3mg / kg）或LCZ696（每天6mg / kg）口服膠囊作為粉末在明膠迷你膠囊中處理2周。在VAL或LCZ696預(yù)處理2周后測(cè)量體重。收縮壓，舒張壓和心率在10周齡時(shí)通過遙測(cè)測(cè)量
分子式：C48H60N6Na3O10.5
分子量：957.99
PSA：207.53000
LogP：5.34730
儲(chǔ)存條件：-20°C
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