描述：Mirogabalin besylate 是一種選擇性的，可口服的電壓門控性鈣通道 (voltage-gated calcium channels) 亞基 α2δ 的有效配體，對人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分別為 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM
靶點：Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)
體外研究：Mirogabalin besylate是電壓門控鈣通道α2δ亞基的配體，人α2δ-1，人α2δ-2，大鼠α2δ-1和大鼠α2δ的Kds分別為13.5 nM，22.7 nM，27 nM和47.6 nM。 -2，分別。 Mirogabalin顯示大鼠皮質(zhì)腦勻漿中加巴噴丁結合位點的結合親和力，IC50值為16.0 nM。 Mirogabalin對50μM的任何其他受體，通道，轉運蛋白或酶沒有影響
體內(nèi)研究：在部分坐骨神經(jīng)結扎模型大鼠中，米羅巴林苯磺酸鹽（3和10mg / kg）以劑量依賴性方式顯著增加AUC0-8小時值。 Mirogabalin（2.5,5和10 mg / kg）引起AUC0-12小時值的顯著和劑量依賴性增加并增強鎮(zhèn)痛作用，在第1天，第3天估計ED50為4.4,3.1和<2.5 mg / kg和第5天。此外，米諾巴林苯磺酸鹽對口服3和10 mg / kg時的旋轉桿性能和運動活性沒有明顯影響，在10,30和100 mg / kg時對旋轉桿性能有顯著抑制作用，并降低運動活性。大鼠為30和100 mg / kg
動物實驗：大鼠[1]將80只雄性大鼠分成8組?？诜o予苯磺酸米羅巴林（1,3,10,30和100mg / kg）或載體（對照）后，使用SUPERMEX系統(tǒng)測量運動活性1小時。根據(jù)旋轉棒試驗中試驗化合物（米羅那林苯磺酸鹽等）的峰值效應時間，苯甲卡巴林苯磺酸鹽的預處理時間設定為6小時，普瑞巴林的預處理時間設定為4小時
分子量：C18H25NO5S
分子量：367.460
精確質(zhì)量：367.145355
儲存條件：-20°C
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