生物活性：Filgotinib(GLPG0634)是一個(gè)選擇性JAK1抑制劑，其對JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分別為10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。
體外研究：在細(xì)胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4誘導(dǎo)的JAK1/JAK3/γc信號(hào)和IFN-αB2誘導(dǎo)的JAK1/TYK2II型受體信號(hào)，IC50值范圍為150到760nChemicalbookM。GLPG0634對JAK/STAT信號(hào)中JAK1激酶比對JAK2激酶在細(xì)胞水平上顯示出更高的選擇性。此外，GLPG0634也會(huì)抑制Th1，Th2，和Th17細(xì)胞的分化。
體內(nèi)研究：口服給藥后，大鼠體內(nèi)的生物利用度適中(45%)，而小鼠體內(nèi)很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，F(xiàn)ilgotinib(30mg/kg每天(大鼠)；50mg/kg一天兩次(小鼠))劑量依賴Chemicalbook性減少炎癥，軟骨，和骨退化現(xiàn)象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS處理的小鼠體內(nèi)研究表明，JAK1的抑制在臨床前小鼠模型中足以實(shí)現(xiàn)強(qiáng)的療效，在發(fā)炎的結(jié)腸中與STAT3磷酸化的抑制相關(guān)。
熔點(diǎn)：229 - 231°C
密度：1.51±0.1 g/cm3
儲(chǔ)存條件：-20°C
溶解度：溶解于DMSO
形態(tài)：固體
酸度系數(shù)(pKa)：8.04±0.20
顏色：灰白
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