描述：烏帕替尼（Upadacitinib）是一種JAK1抑制劑，目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了很好的療效。
作用：Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病, IC50值為43 nM。
功效：烏帕替尼目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了很好的療效。烏帕替尼是由國(guó)際領(lǐng)先的生物制藥企業(yè)艾伯維研發(fā)的小分子口服靶向藥物，去年Chemicalbook獲批用于治療成人和12歲及以上青少年特應(yīng)性皮炎（AD）、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）和銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA），成為目前我國(guó)覆蓋適應(yīng)癥最多的選擇性JAK1抑制劑。
體外研究：在生化檢測(cè)中，阿伐他替尼對(duì)JAK-1的選擇性比JAK-2（其參與紅細(xì)胞生成）高74倍，JAK-1的選擇性比JAK-3的58倍（這Chemicalbook涉及免疫監(jiān)視）。UAADACITIB對(duì)JAK-1在JAK-2和JAK-3上的選擇性增強(qiáng)可能在RA范圍內(nèi)提供改善的風(fēng)險(xiǎn)-風(fēng)險(xiǎn)分布。
體內(nèi)研究：AbbVie開(kāi)發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗(yàn)中，使用立即釋Chemicalbook放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評(píng)估的多劑量中與劑量成比例。
用途：AbbVie開(kāi)發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗(yàn)中，使用立即釋Chemicalbook放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評(píng)估的多劑量中與劑量成比例。
用途：烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎等疾病。JAK激酶，是一類非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現(xiàn)四個(gè)成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)子和轉(zhuǎn)錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過(guò)核膜進(jìn)入核內(nèi)調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達(dá)，該信號(hào)通路稱為JAK-STAT途徑Chemicalbook，因此JAK在免疫介導(dǎo)的疾病病理生理過(guò)程中發(fā)揮重要作用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應(yīng)性皮炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎等，2017年類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國(guó)內(nèi)上市，是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細(xì)胞內(nèi)可導(dǎo)致類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的炎癥細(xì)胞因子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。
相關(guān)類別：
信號(hào)通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> JAK
信號(hào)通路 >> JAK/STAT信號(hào)通路 >> JAK
信號(hào)通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
密度：1.6±0.1 g/cm3
分子式：C17H19F3N6O
分子量：380.368
精確質(zhì)量：380.157257
LogP：3.06
折射率：1.678
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