伊維菌素主要對體內線蟲和體表節(jié)肢動物具有良好驅殺作用。 其驅蟲作用機理在于促進突觸前神經(jīng)元釋放γ-氨基丁酸（GABA），從而打開 GABA 介導的氯離子通道。伊維菌素對無脊椎動物神經(jīng)和肌肉細胞位于 GABA 介導位點附近的谷氨酸介導的氯離子通道也具有選擇性和高親和力，從而干擾神經(jīng)肌肉間的信號傳遞，使蟲體松弛麻痹，導致蟲體死亡或被排出體外。線蟲的抑制性中間神經(jīng)元和興奮性運動神經(jīng)元是其作用部位，而節(jié)肢動物的作用部位是神經(jīng)肌肉接頭。對牛、羊的血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲（包括艾氏毛圓線蟲）、圓形線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網(wǎng)尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲、第四期幼蟲驅除率 97％～100％。對節(jié)肢動物亦很有效，如蠅蛆、螨和虱等。對嚼虱和綿羊羊蜱蠅療效稍差。伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡，但能影響攝食、蛻皮和產(chǎn)卵，從而降低生殖能力。對血蠅的作用相似。對豬的蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅除率達 94％～100％，對腸道內旋毛蟲（肌肉內旋毛 蟲無效）也極有效，對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。對吸蟲和絳蟲無效。
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