1、藥物合成：2-吡咯烷酮是重要的有機合成中間體，可用于制造N-乙烯基吡咯烷酮（NVP），NVP再經(jīng)聚合得到聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）。PVP具有優(yōu)良的溶解性、低毒性、成膜性、絡(luò )合性、表面活性和化學(xué)穩定性，廣泛應用于醫藥領(lǐng)域。通過(guò)對2-吡咯烷酮結構進(jìn)行修飾及功能化，可以制備出許多具有多種生物活性的化合物，例如促智藥物吡拉西坦。
2、抗HIV病毒藥物：有研究設計合成一系列苯基取代2-吡咯烷酮化合物，并考察了它們抗HIV病毒的活性，以期發(fā)現一類(lèi)有效的逆轉錄酶抑制劑。
3、鉀通道阻斷劑：2-吡咯烷酮的衍生物可作為鉀通道阻斷劑，特別適合作為抗心律失常活性成分，尤其是用于治療和預防心房心率失常，例如心房纖維性顫動(dòng)（AF）或心房撲動(dòng)。
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