大黃酸含有大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃酸、番瀉甙等化學成分。
大黃酸和大黃素均具有抗腫瘤的作用，尤其是對黑色素瘤有很強的抑制作用，對乳腺癌和艾氏腹水癌也有一定抑制作用。對小鼠乳腺癌進行瘤內給藥，對癌組織有明顯的破壞作用。5mg/kg的大黃酸及大黃素對小鼠黑色素瘤的抑制率分別為76%及73%。大黃素對酪氨酸酶有顯著的競爭性抑制作用，這種抑制作用可能是大黃抗黑色素瘤的作用機制之一。大黃素濃度在10μg/ml對人肺癌A-549細胞的分裂有抑制作用，對肺癌A-549細胞DNA的生物合成有Chemicalbook明顯抑制作用。
