注射用培美曲塞二鈉說明書

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來源：CPhI制藥在線

2017-06-22

　　隨著生活環(huán)境的變化，現(xiàn)在人患病的幾率是越來越高了。一些之前罕見疾病在我們身邊已經(jīng)司空見慣了。惡性間皮瘤是原發(fā)于胸膜、

　　隨著生活環(huán)境的變化，現(xiàn)在人患病的幾率是越來越高了。一些之前罕見疾病在我們身邊已經(jīng)司空見慣了。惡性間皮瘤是原發(fā)于胸膜、侵襲性高的惡性腫瘤。一旦心包及縱隔受累，患者可能死于腫瘤對心臟及肺的過度限制。不過如果能夠早發(fā)現(xiàn)的話，還是有很大的治愈機會的。注射用培美曲塞二鈉是一種專門針對此類疾病的藥物，售價較為高昂，但確有其效。對于其療效以及藥物動態(tài)學和相關禁忌，注射用培美曲塞二鈉說明書中都有詳細地說明。

　　培美曲塞是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑，通過破壞細胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復制，從而抑制腫瘤的生長。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成過程。培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統(tǒng)進入細胞內(nèi)。

　　一旦培美曲塞進入細胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細胞內(nèi)成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細胞內(nèi)呈現(xiàn)時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內(nèi)的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內(nèi)的作用時間。

　　臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系（MSTO-211H，NCI-H2052）的生長。間皮瘤細胞系MSTO-211H的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。