泰諾福韋即替諾福韋 Tenofovir，一種艾滋病抗病毒 藥物，也可以治療乙肝，屬于處方藥。在該藥正式進(jìn)入中國市場前曾有中文翻譯為泰諾福韋，現(xiàn)已正式確定中文譯名為替諾福韋(下文都用替諾福韋表示)。對于其藥理作用、藥代動力學(xué)及其他方面，在泰諾福韋說明書中有詳細(xì)地介紹。
替諾福韋是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV－1的活性。其活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，替諾福韋對野生型HIV－1的IC50為1.6微摩爾，對HIV－2為4.9微摩爾，對HBV為1.1微摩爾。
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時(shí)內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。
替諾福韋與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40％，替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時(shí)，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄，約70％～80％以原形經(jīng)尿液排出體外。
不良反應(yīng)有：1.全身無力；2.胃腸道反應(yīng) 輕至中度的胃腸道不適，常見的有腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰 腺炎；3.代謝系統(tǒng)低磷酸鹽血癥（1%發(fā)生率）；脂肪蓄積和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、庫興綜合征；4. 可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等；5. 神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、頭痛；6. 呼吸系統(tǒng) 呼吸困難；7. 皮膚 藥疹。
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