糖尿病是全球性的發(fā)病率日益增多的常見(jiàn)疾病，病理生理機制復雜，盡管糖尿病治療在既往的臨床實(shí)踐中進(jìn)步巨大，但是治療達標率仍不盡人意。我國20歲以上成年人的糖尿病患病率為9.7%，總數達9240萬(wàn)，糖尿病患者中有90%為2型糖尿病，2型糖尿病的患病率十年來(lái)在世界范圍內顯著(zhù)升高。其有效的治療手段為口服降糖藥物，但是傳統口服降糖藥如****、 磺酰脲類(lèi)等隨著(zhù)用藥的時(shí)間延長(cháng)和用量增加，常會(huì )出現耐受性，無(wú)法穩定的控制血糖，二肽基肽酶（DPP-4）抑制劑是新型口服降糖藥的研發(fā)熱點(diǎn)。
既往的對比四種二肽基肽酶抑制劑阿格列汀、西格列汀、維格列汀和沙格列汀的臨床試驗和meta分析結果顯示，二肽基肽酶抑制劑與安慰劑相比均可顯著(zhù)降低HbA，但四種藥物之間并沒(méi)有顯著(zhù)性差異。
其中的阿格列汀由日本武田制藥公司生產(chǎn)，于2013年1 月被美國食品藥品管理局批準用于治療2 型糖尿病，目前在我國也已獲準上市。阿格列汀吸收迅速，生物利用度接近。治療劑量阿格列汀可使二肽基肽酶活性降低大于80%，使胰高血糖素樣肽-1水平增加2到 3 倍。
潘長(cháng)玉等多名研究者在大陸、香港、臺灣的解放軍總醫院、盛京醫院、浙江大學(xué)第一附屬醫院、威爾斯親王醫院、臺北醫學(xué)大學(xué)雙和醫院等多家醫院聯(lián)合進(jìn)行了阿格列汀的多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照Ⅲ期臨床實(shí)驗，該研究結果近期發(fā)表在國外的糖尿病雜志上，研究結果顯示與安慰劑相比，無(wú)論單藥或聯(lián)用****或聯(lián)用吡格列酮，阿格列汀每天一次25 mg 可以顯著(zhù)降低HbA與FPG，并且觀(guān)察顯示藥物安全性良好。實(shí)驗持續16周，共納入506個(gè)病人，研究的主要終點(diǎn)是治療第16周時(shí)HbA1C相對于基線(xiàn)的變化，并且記錄顯著(zhù)高血糖（FPG ≥ 11.1 mmol/L）、HbA1c ≤ 6.5 %（48mmol/mol）和≤ 7.0 % (53 mmol/mol) 的發(fā)生率。各組患者發(fā)生藥物治療的副作用，即發(fā)生輕度到中度的低血糖的比例基本相同，總體安全性類(lèi)似。該研究結果和國外的阿格列汀Ⅲ期臨床研究結果相一致。
自2005 年至今在全世界范圍內開(kāi)展的各期臨床試驗顯示阿格列汀在老年患者和輕度腎功能不全患者等特殊人群中有良好的療效和安全性，EXAMINE試驗顯示對于心血管極高危患者并阿格列汀不會(huì )增加心血管不良事件的發(fā)生，但中重度腎功能不全的患者應調節阿格列汀的使用劑量。阿格列汀最常見(jiàn)的不良反應為鼻咽炎、頭疼和上呼吸道感染。
阿格列汀兼具良好療效和安全性的特性，且一天一次口服簡(jiǎn)便，除了用于單藥治療以外，也可廣泛地和其他降糖藥物聯(lián)合用于治療2 型糖尿病，隨著(zhù)研究的不斷深入及個(gè)體化治療的推進(jìn)，DPP-4抑制劑可能會(huì )更加廣泛地被推薦為一線(xiàn)用藥。阿格列汀上市后的Ⅳ期臨床研究正在進(jìn)行中，我們也將密切關(guān)注其試驗進(jìn)展。
合作咨詢(xún)
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
