苦參堿與氧化苦參堿是苦參或平科植物廣豆根中分離出來的生物堿，藥材中以氧化苦參堿為主要成分，含苦參的復(fù)方則以苦參堿為主要成分，苦參藥材入藥后苦參堿與氧化苦參堿存在著相互轉(zhuǎn)化。那么，苦參堿與氧化苦參堿是怎樣轉(zhuǎn)化的？
含苦參藥材的復(fù)方（止痛散、苦參湯）水煮后苦參堿含量高于氧化苦參堿，隨著煎煮時間的延長，比例顯著加大?？茖W(xué)家研究了苦參在復(fù)方中化學(xué)成分的變化，結(jié)果表明，苦參與丹參、茵陳等配伍煎煮時，藥液中檢不到氧化苦參堿，而在加水室溫超聲提取時，TLC可以檢出明顯的氧化苦參堿斑點。
苦參與黃柏、車前草配伍煎煮，TLC可以檢到明顯的氧化苦參堿斑點。將氧化苦參堿與原兒茶醛共加熱，隨著時間延長，TLC圖譜中氧化苦參堿斑點逐漸減弱，苦參堿斑點逐漸增強(qiáng)；而氧化苦參堿單獨加熱5h也未見變化。
科學(xué)家同時也發(fā)現(xiàn)，苦參與地龍配伍時，氧化苦參堿大部分轉(zhuǎn)化成為苦參堿。據(jù)以上結(jié)果初步推測，氧化苦參堿轉(zhuǎn)化為苦參堿的必要條件是還原性物質(zhì)的存在和加熱。
通過離體和整體試驗觀察了人腸內(nèi)菌對氧化苦參堿的代謝。結(jié)果表明，氧化苦參堿于人糞腸內(nèi)菌厭氧培養(yǎng)后，經(jīng)24小時代謝轉(zhuǎn)化，大部分氧化苦參堿轉(zhuǎn)化為苦參堿。大鼠灌胃（100mg/kg）氧化苦參堿后3h，經(jīng)HPLC檢測，氧化苦參堿和苦參堿在血中均有發(fā)現(xiàn)，苦參堿濃度高于氧化苦參堿，說明體內(nèi)也存在氧化苦參堿向苦參堿轉(zhuǎn)化。通過LC-MS法同時測定了氧化苦參堿及其代謝物苦參堿在Beagle犬體內(nèi)的經(jīng)時過程，二者血藥濃度曲線下的面積均值之比約為0.95，表明有大量的氧化苦參堿在腸道經(jīng)細(xì)菌轉(zhuǎn)化為苦參堿而吸收入血。
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