近日，由中國科學(xué)院上海藥物研究所柳紅、李佳和蔣華良等3個(gè)課題組合作開發(fā)的抗糖尿病新藥欣格列?。―C291407），獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的臨床試驗(yàn)批件，獲批開展臨床研究。欣格列汀片屬化學(xué)藥品第1類新藥，為獨(dú)家化藥品種。本品為二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，臨床擬用于改善II型糖尿病患者的血糖控制。截至目前，該項(xiàng)目累計(jì)研發(fā)投入約3851.87萬元。
科研人員結(jié)合已報(bào)道的DPP-4晶體復(fù)合物結(jié)合模式圖，提取藥效片段和優(yōu)勢(shì)骨架，共設(shè)計(jì)合成6類全新結(jié)構(gòu)母核的DPP-4抑制劑，通過對(duì)百余個(gè)化合物進(jìn)行體內(nèi)外活性篩選和藥效學(xué)評(píng)價(jià)，開發(fā)獲得了DPP-4高選擇性抑制劑欣格列汀。欣格列汀結(jié)構(gòu)獨(dú)特，是全新化學(xué)分子實(shí)體的DPP-4高效、高選擇性抑制劑，目前已獲得中國、美國、加拿大、日本、韓國、俄羅斯等國家的專利授權(quán)。臨床前研究顯示，欣格列汀的體外DPP-4抑制活性、選擇性和體內(nèi)降糖作用效果優(yōu)于現(xiàn)有上市藥物，該化合物具有降糖作用顯著、起效劑量低的特點(diǎn)。欣格列汀具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性和安全性，暴露量和半衰期均優(yōu)于上市藥物阿格列汀。因此，它是一種安全、有效、質(zhì)量可控的糖尿病臨床候選藥物，具有良好的成藥前景。
相關(guān)研究成果已轉(zhuǎn)讓給辰欣藥業(yè)股份有限公司。該研究得到了國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)、中科院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)、上海市科委等的資助。
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