厄貝沙坦藥物報告（irbesartan Drug Report）

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來源：轉(zhuǎn)載

2018-01-16

厄貝沙坦由賽諾菲（Sanofi）研發(fā)，首先于1997年8月27日獲得歐洲藥物管理局（EMA）批準，之后于1997年9月30日獲得美國食品藥品管理局（FDA）批準，于2008年4月16日獲得日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機構(gòu)（PMDA）批準。由賽諾菲在歐洲和美國上市，商品名分別為Aprovel和Avapro。

1、摘要信息

2、藥物概述

3、API信息

4、藥理作用

5、美國上市情況(21條)

6、歐盟上市情況(221條)

7、日本上市情況(19條)

8、主要上市國家/地區(qū)(64條)

9、中國上市情況(44條)

10、中國注冊申報情況(143條)

11、藥品標準(76條)

12、藥品說明書(36條)

13、全球臨床試驗情況(88條)

14、更多詳細信息

1、摘要信息

2、藥物概述

厄貝沙坦是血管緊張素II受體（AT1亞型）拮抗劑，通過與AT1血管緊張素II受體選擇性的結(jié)合，以阻斷血管緊張素II所引起的血管收縮和醛固酮分泌作用。該藥用于治療成人原發(fā)性高血壓，也可作為降壓藥物治療方案的一部分，用于高血壓和2型糖尿病成年患者的腎病治療。Aprovel為口服薄膜衣片劑，每片含有75 mg、150 mg或300 mg厄貝沙坦。推薦起始劑量為每次150 mg，每日1次，空腹或隨餐服用均可。

3、API信息

4、藥理作用

ATC分類

C09CA04 心血管系統(tǒng) > 作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物 > 血管緊張素II拮抗藥，單方 > 血管緊張素II拮抗藥，單方

作用靶點

Angiotensin II AT-1 receptor antagonist

參考靶點

Type-1 angiotensin II receptor; Transcription factor AP-1

作用機制

Irbesartan is a nonpeptide tetrazole derivative and an angiotensin II antagonist that selectively blocks the binding of angiotensin II to the AT1 receptor. In the renin-angiotensin system, angiotensin I is converted by angiotensin-converting enzyme (ACE) to form angiotensin II. Angiotensin II stimulates the adrenal cortex to synthesize and secrete aldosterone, which decreases the excretion of sodium and increases the excretion of potassium. Angiotensin II also acts as a vasoconstrictor in vascular smooth muscle. Irbesartan, by blocking the binding of angiotensin II to the AT1 receptor, promotes vasodilation and decreases the effects of aldosterone. The negative feedback regulation of angiotensin II on renin secretion is also inhibited, but the resulting rise in plasma renin concentrations and consequent rise in angiotensin II plasma concentrations do not counteract the blood pressure–lowering effect that occurs. The action of ARBs is different from ACE inhibitors, which block the conversion of angiotensin I to angiotensin II, meaning that the production of angiotensin II is not completely inhibited, as the hormone can be formed via other enzymes. Also, unlike ACE inhibitors, irbesartan and other ARBs do not interfere with response to bradykinins and substance P, which allows for the absence of adverse effects that are present in ACE inhibitors (eg. dry cough).

5、美國上市情況(21條)