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吃格列衛(wèi)有什么反應(yīng)

來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2018-05-16
格列衛(wèi)是瑞士諾華制藥歷經(jīng)半個(gè)世紀(jì)研發(fā)出來(lái)的一種分子靶向抗癌藥物,進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)多年,主要是用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤的。

吃格列衛(wèi)有什么反應(yīng)

       格列衛(wèi)是瑞士諾華制藥歷經(jīng)半個(gè)世紀(jì)研發(fā)出來(lái)的一種分子靶向抗癌藥物,進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)多年,主要是用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤的。這種藥物雖然有一定的副作用,但是治療效果還是比較明顯的。那么,吃格列衛(wèi)有什么反應(yīng)?

       藥物進(jìn)入患者體內(nèi)之后,就開(kāi)始執(zhí)行治療的命令,一般是會(huì)經(jīng)歷以下四個(gè)過(guò)程的,而且每個(gè)過(guò)程在人體的反應(yīng)也是不一樣的。

       一、吸收。格列衛(wèi)的平均絕對(duì)生物利用度為98%,口服后血漿格列衛(wèi)AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40~60%之間。與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時(shí)),AUC略減少(7.4%)。

       二、分布。約95%與血漿蛋白結(jié)合,絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合,少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合,只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。

       三、代謝。人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物,在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸格列衛(wèi)AUC的16%。格列衛(wèi)是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響合用藥物的代謝。(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

       四、消除。格列衛(wèi)的消除半衰期為18小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí),7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。約25%為原藥(尿中5%,大便中20%),其余為代謝產(chǎn)物,在糞便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。

       通過(guò)翻閱格列衛(wèi)的相關(guān)文獻(xiàn),我們了解到了患者服藥之后的藥物動(dòng)力學(xué),已經(jīng)患者體內(nèi)在不同階段的反應(yīng)。

       

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