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CPHI制藥在線 資訊 格列衛(wèi)抑制作用的工作原理是怎樣的

格列衛(wèi)抑制作用的工作原理是怎樣的

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來源:CPhI制藥在線
  2018-06-14
格列衛(wèi)是一種靶向抗癌藥,主要用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤。雖然很多患者將之稱為是救命藥,但是本質(zhì)就是一種抗癌藥,其作用的其實(shí)抑制機(jī)制。那么,格列衛(wèi)抑制作用的工作原理是怎樣的?

  格列衛(wèi)是一種靶向抗癌藥,主要用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤。雖然很多患者將之稱為是救命藥,但是本質(zhì)就是一種抗癌藥,其作用的其實(shí)抑制機(jī)制。那么,格列衛(wèi)抑制作用的工作原理是怎樣的

格列衛(wèi)抑制作用的工作原理是怎樣的

  格列衛(wèi)在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。

  此外,格列衛(wèi)還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。

  胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細(xì)胞表達(dá)活性kit突變,體外實(shí)驗(yàn)顯示格列衛(wèi)抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。

  有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報(bào)道,關(guān)于格列衛(wèi)耐藥的發(fā)生,初始耐藥(從開始治療即無效)和繼發(fā)耐藥的區(qū)別是在整個(gè)格列衛(wèi)的暴露進(jìn)程中顯示無效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,在疾病進(jìn)程中增加,即為產(chǎn)生耐藥的分子機(jī)制。在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低,或者是沒有按照要求服藥。因此,治療應(yīng)盡早開始,同時(shí)劑量應(yīng)嚴(yán)格按要求服用。

  對(duì)于格列衛(wèi)的治病原理,我們做基本了解即可,畢竟這是非常專業(yè)性的知識(shí)。對(duì)于患者來說,需要做的是按照醫(yī)囑按時(shí)用藥,身體有不良反應(yīng)要及時(shí)反饋。

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