槲皮素(quercetin) 又名櫟精、槲皮黃素，槲皮素及其衍生物是膳食成分中最常見的類黃酮物質(zhì)之一，分子式為C15H10O7，是一些中草藥如三七、蘆丁、羅布麻的有效成分，并且廣泛存在于多種食物中。它是一種極強的天然抗氧化劑，具有清除自由基、抑制炎癥反應(yīng)、抗血栓、抗病毒、抗癌防癌、抗感染、免疫抑制、心血管保護和血糖調(diào)節(jié)等多種生物活性，隨著藥物開發(fā)"綠色浪潮"時代的到來，來自天然植物的槲皮素日益成為國內(nèi)外研究的熱點。
口腔腫瘤在世界范圍內(nèi)的發(fā)病率正逐年升高，口腔癌多發(fā)生在頰黏膜、上下齦、硬腭、舌和口底等部位，口腔癌占全身惡性腫瘤的1.9%-3.5%，占頭頸部惡性腫瘤4.7%-20.3%，僅次于鼻咽癌，位居頜面部惡性腫瘤的第二位，易發(fā)生轉(zhuǎn)移且預(yù)后不容樂觀，治療手段主要包括手術(shù)治療和放療、化療。
近期一些研究證實槲皮素可以誘導許多人體腫瘤細胞凋亡，但對正常組織細胞的影響卻很小，如肝癌、肺癌、乳腺癌、膀胱癌、卵巢癌、胃癌。槲皮素可以抑制癌細胞的生長和增殖，還具有逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥效果，與其他抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用也可增強抗癌藥的作用，但在口腔腫瘤細胞中的作用還沒有證實。而近日，我國研究者發(fā)表的一篇報道證實槲皮素可以誘導人體口腔癌細胞凋亡。該研究應(yīng)用槲皮素處理6到48小時后使用流式細胞術(shù)、碘化/丙酸碘（PI）雙染色、蛋白免疫印跡、共聚焦激光等技術(shù)進行評估檢測，結(jié)果發(fā)現(xiàn)持續(xù)的槲皮素治療后口腔腫瘤細胞的凋亡率增加，鈣離子產(chǎn)物和活性氧增加，線粒體膜電位水平降低，腫瘤細胞內(nèi)的細胞凋亡產(chǎn)物增加，凋亡相關(guān)蛋白水平升高。蛋白免疫印跡的結(jié)果顯示槲皮素增加了脂肪酸合成酶、脂肪酸合成酶配體、Fas死亡結(jié)構(gòu)域相關(guān)蛋白和細胞凋亡蛋白酶-8，這些因子都與細胞凋亡相關(guān)。并且槲皮素增加了轉(zhuǎn)錄因子 (ATF)-6α、ATF-6β 和胃泌素釋放肽水平，升高了凋亡蛋白BH3水平，降低了B細胞淋巴瘤因子2和B細胞淋巴瘤因子-XL水平。此外，共聚焦實驗表明槲皮素可以增加凋亡相關(guān)因子細胞色素C，凋亡誘導因子和內(nèi)切核酸酶G的表達水平。這些研究結(jié)果顯示槲皮素未來可能成為抗口腔腫瘤的有效治療藥物。
在日常生活中可以適當食用富含槲皮素的食物來防治口腔腫瘤，諸如蔬菜如洋蔥、水果如蘋果、茶葉和葡萄酒等。目前，槲皮素作用的研究主要還集中在臨床前期，在人體內(nèi)是否具有同樣作用尚未完全得知，因此，需要更深入地研究槲皮素的各種生物學作用，開展實驗，為其應(yīng)用于臨床治療打基礎(chǔ)。另外一個問題是槲皮素難溶于水，口服利用度低，較新的劑型包括槲皮素固體脂質(zhì)納米粒和微乳給藥系統(tǒng)，劑型研究也有很大空間。
參考文獻：Ma YS, Yao CN, Liu HC, et al.Q uercetin induced apoptosis of human oral cancer SAS cells through mitochondria and endoplasmic reticulum mediated signaling pathways. Oncol Lett. 2018, 15(6):9663-9672.
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