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CPHI制藥在線 資訊 石杉堿甲藥理作用是什么

石杉堿甲藥理作用是什么

熱門推薦: 石杉堿甲藥理作用
來源:CPhI制藥在線
  2018-09-05
石杉堿甲為一種可逆性膽堿酯酶抑制劑,對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用。生物活性高,有較高的脂溶性,分子小,易透過血腦屏障,進入中樞后較多地分布于大腦的額葉、顳葉、海馬等與學(xué)習(xí)和記憶有密切聯(lián)系的腦區(qū),在低劑量下對乙酰膽堿酯酶(AChE)有強大的抑制作用,使分布區(qū)內(nèi)神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿(ACh)含量明顯升高,從而增強神經(jīng)元興奮傳導(dǎo),強化學(xué)習(xí)與記憶腦區(qū)的興奮作用,起到提高認(rèn)知功能、增強記憶保持和促進記憶再現(xiàn)的作用。

       很多時候,人們會比較奇怪,一??此破匠5乃幤瑸槭裁茨軌蛑魏酶忻鞍l(fā)炎,甚至是更嚴(yán)重的疾病。其實起效的是藥物的主要成分,藥物進入人體之后,會通過體液循環(huán),直達(dá)患處,進而起到治病救人的作用。石杉堿甲近年來發(fā)現(xiàn)的一種可治療老年疾病的藥物,在臨床上具有較大的作用。那么,石杉堿甲藥理作用是什么?

石杉堿甲

       石杉堿甲主要用于中、老年良性記憶障礙及各型癡呆、記憶認(rèn)知功能及情緒行為障礙,還可用于治療重癥肌無力。

       石杉堿甲為一種可逆性膽堿酯酶抑制劑,對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用。生物活性高,有較高的脂溶性,分子小,易透過血腦屏障,進入中樞后較多地分布于大腦的額葉、顳葉、海馬等與學(xué)習(xí)和記憶有密切聯(lián)系的腦區(qū),在低劑量下對乙酰膽堿酯酶(AChE)有強大的抑制作用,使分布區(qū)內(nèi)神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿(ACh)含量明顯升高,從而增強神經(jīng)元興奮傳導(dǎo),強化學(xué)習(xí)與記憶腦區(qū)的興奮作用,起到提高認(rèn)知功能、增強記憶保持和促進記憶再現(xiàn)的作用。

       動物實驗表明,石杉堿甲口服吸收迅速而完全,生物利用度為96%, 10-30分鐘可達(dá)血藥峰濃度,分布亦快,易通過血腦屏障。消除半衰期為4小時。主要通過尿液以原形及代謝產(chǎn)物形式排出體外,24小時排出給藥量的73.6%。

       除了用于老年人,石杉堿甲對于一些早衰患者也是具有一定的療效的,對于當(dāng)前出現(xiàn)的老人病年輕化的現(xiàn)狀有一定的抑制作用。

       

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