2018年9月4日，重慶大學(xué)（CQU）藥學(xué)院賀耘教授團隊與重慶醫(yī)科大學(xué)附屬兒童醫(yī)院和清華大學(xué)蓋茨基金全球健康藥物研發(fā)中心合作，在Springer Nature雜志社出版的《Nature Communications》（Nature子刊，2018年影響因子: 12.35）上發(fā)表了研究題為“Total Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Natural Albomycins against Clinical Pathogens”的研究論文，賀耘教授為訊作者，賀耘教授課題組博士生林子華、徐小波和趙勝為并列第一作者，重慶大學(xué)為第一作者和唯一通訊作者單位。所有實驗工作由重慶大學(xué)團隊完成。
抗生素的廣泛應(yīng)用，特別是抗生素濫用導(dǎo)致的細(xì)菌耐藥性問題已成為臨床治療最為棘手的難題之一。多重耐藥菌甚至“超級細(xì)菌”的出現(xiàn)及蔓延已對人類健康構(gòu)成了新的威脅。因此開發(fā)新型抗生素刻不容緩。
阿波霉素（Albomycins，最早被稱為Grisein）是1947年從土壤灰色鏈霉菌（Streptomyces griseus）的代謝物中分離得到的一類具有顯著抗菌活性的天然產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)由對病菌生長極為重要的鐵載體（Siderophore）和硫雜核苷化合物（如SB-217452）組成。
阿波霉素（Albomycins）的化學(xué)結(jié)構(gòu)
該論文報道了阿波霉素δ1, δ2和ε的首次全合成，并分別對這三個天然產(chǎn)物進行了活性測試，其中阿波霉素δ2表現(xiàn)出優(yōu)良的抗菌活性，其最小抑菌濃度普遍低于市場上正在使用的抗生素環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）、萬古霉素（vancomycin）和青霉素（panicillin），對臨床分離得到的多重耐藥菌MRSA也有很好的抑制活性，其最小抑菌活性為0.25 μg/mL，對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達到了納克每毫升的級別。而且早期研究表明阿波霉素具有很好的安全性，因此該類化合物有進一步開發(fā)成有效抗擊病菌耐藥性藥物的很好潛力。藥學(xué)院牽頭搭建一個聚焦病菌耐藥性的藥物平臺，開發(fā)阿波霉素系列化合物和其他新型抗生素來應(yīng)對病菌耐藥性的挑戰(zhàn)。
原始出處：
Zihua Lin, Xiaobo Xu, et al. Total synthesis and antimicrobial evaluation of natural albomycins against clinical pathogens. Nature Communications. Sep 2018.
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