今日（10月24日），IDEAYA Biosciences宣布與諾華（Novartis）達(dá)成獨(dú)家許可協(xié)議，開發(fā)和推廣諾華的在研藥物L(fēng)XS196（新命名為IDE196）。IDEAYA是一家專注于癌癥的精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)公司，致力于為生物標(biāo)志物定義的癌癥群體發(fā)現(xiàn)和開發(fā)創(chuàng)新的靶向和免疫腫瘤學(xué)藥物。
根據(jù)協(xié)議規(guī)定，IDEAYA獲得IDE196的獨(dú)家臨床試驗(yàn)和開發(fā)權(quán)利。諾華將繼續(xù)其正在進(jìn)行的IDE196的1期試驗(yàn)，作為單藥療法或聯(lián)合療法（與諾華的一種HDM2抑制劑HDM201聯(lián)用），用于治療攜帶GNAQ和GNA11突變的轉(zhuǎn)移性葡萄膜黑色素瘤（metastatic uveal melanoma，MUM）。IDEAYA將繼續(xù)研究IDE196對(duì)MUM，以及攜帶該突變的其它類型癌癥的治療潛力。
葡萄膜位于眼球壁中層，外被鞏膜，內(nèi)襯視網(wǎng)膜，由豐富的血管、黑色素細(xì)胞、疏松結(jié)締組織及神經(jīng)纖維組成，由前到后分為虹膜、睫狀體、脈絡(luò)膜。葡萄膜黑色素瘤（UM）是最常見的原發(fā)性眼內(nèi)惡性腫瘤，主要起源于葡萄膜組織內(nèi)的色素細(xì)胞和痣細(xì)胞，占所有眼部黑色素瘤的85%。UM在美國每年發(fā)病率約4-5/百萬，平均發(fā)病年齡約55歲，而超過50%的UM患者會(huì)發(fā)生全身性轉(zhuǎn)移，最常見轉(zhuǎn)移的部位是肝 臟。大于90%的MUM患者攜帶GNAQ和GNA11基因突變。MUM的中位無進(jìn)展生存期僅為10.2月，作為一種孤兒病，尚無有效療法。
IDE196是一種在研小分子蛋白激酶C（PKC）抑制劑。它能抑制多種PKC同源異構(gòu)體，并對(duì)其它類型的激酶也具有高效選擇性。GNAQ和GNA11是G蛋白家族中的Gq蛋白α亞基（Gαq）的兩種亞型。Gαq激活磷脂酶C（PLC），PLC水解磷脂酰肌醇4，5-二磷酸（PIP2）。PIP2的水解產(chǎn)生兩種生物活性產(chǎn)物：二?；视停―AG）和肌醇1，4，5-三磷酸（IP3），其中DAG刺激PKC，磷酸化其它酶或離子通道；而IP3從細(xì)胞內(nèi)結(jié)合位點(diǎn)釋放Ca2+，導(dǎo)致PKC的活化增加和其它生物反應(yīng)，包括激活鈣調(diào)蛋白介導(dǎo)的事件。突變的GNAQ和GNA11被認(rèn)為是MEK/MAPK信號(hào)通路的上游分子，已被證明與多種癌癥和其它疾病相關(guān)，并被列入多個(gè)診斷檢測中，包括FoundationOne CDx？ NGS檢測，F(xiàn)oundationOne？液體活檢和Guardant360？液體活檢，這為準(zhǔn)確識(shí)別目標(biāo)患者提供了明確的途徑。
IDEAYA的首席執(zhí)行官Yujiro Hata博士說：“獲得IDE196進(jìn)一步壯大了IDEAYA已有的精準(zhǔn)醫(yī)療研發(fā)管線。IDEAYA對(duì)能開發(fā)針對(duì)攜帶GNAQ和GNA11基因突變的癌癥的'first-in-class'的療法，感到異常興奮。我們很高興簽訂這次協(xié)議，進(jìn)一步加強(qiáng)與諾華的戰(zhàn)略伙伴關(guān)系。”
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