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CPHI制藥在線(xiàn) 資訊 以吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物開(kāi)發(fā)為例探討“利用藥物副作用進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)”

以吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物開(kāi)發(fā)為例探討“利用藥物副作用進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)”

作者:覓苓  來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2019-03-25
說(shuō)起藥物的副作用,我們往往會(huì)將其余危險(xiǎn)相聯(lián)系。但殊不知,副作用也可"廢物利用",通過(guò)藥物的副作用來(lái)進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)又很多成功的案列。下面,筆者就以吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物為例來(lái)和大家探討一下"利用藥物副作用進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)"。

       說(shuō)起藥物的副作用,我們往往會(huì)將其余危險(xiǎn)相聯(lián)系。但殊不知,副作用也可"廢物利用",通過(guò)藥物的副作用來(lái)進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)又很多成功的案例,包括我們熟知的偉哥、女性偉哥--氟班色林、吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物以及單胺氧化酶類(lèi)抗抑郁藥物。下面,筆者就以吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物為例來(lái)和大家探討一下"利用藥物副作用進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)",或許可以給藥物開(kāi)發(fā)者帶來(lái)一些靈感。

氯丙嗪的開(kāi)發(fā)

       圖一 氯丙嗪的開(kāi)發(fā)

       我們知道,氯丙嗪是目前臨床上還在使用的抗**分裂癥藥物,它的發(fā)現(xiàn)來(lái)源于抗組胺藥物異丙嗪(圖一)。異丙嗪是臨床上廣泛使用的一個(gè)抗過(guò)敏藥物,但在臨床使用中發(fā)現(xiàn),異丙嗪有很大的鎮(zhèn)靜副作用,容易讓患者嗜睡。

       于是,藥物開(kāi)發(fā)人員想,能否通過(guò)一定的結(jié)構(gòu)改造,讓異丙嗪的抗組胺作用減弱,而讓其鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng),從而開(kāi)發(fā)出新型抗**病藥物。令人欣喜的是,研究人員通過(guò)延長(zhǎng)碳鏈(圖一),發(fā)現(xiàn)了這一改進(jìn)趨勢(shì)的前體藥物分子。而接下來(lái),當(dāng)藥物人員進(jìn)一步在吩噻嗪母核上引入Cl原子后發(fā)現(xiàn),新的到的藥物分子抗組胺作用幾乎全部消失,而抗**病作用得到了進(jìn)一步增強(qiáng)。于是,臨床上第一個(gè)用于**病治療的藥物--氯丙嗪誕生了。

吩噻嗪藥物母核

       圖二 吩噻嗪藥物母核

       氯丙嗪也是第一個(gè)吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物,此后,多個(gè)酚噻嗪類(lèi)抗**病藥物被相繼開(kāi)發(fā)。這些藥物主要是在圖二所示母核的R1和R2位進(jìn)行修飾,所開(kāi)發(fā)的藥物包括:三氟丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪、哌普嗪等,具體R1、R2取代情況如圖三所示。

吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物

       圖三 吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物

       故事當(dāng)然沒(méi)有就此結(jié)束!我們知道,**病患者的問(wèn)題就是"自認(rèn)為沒(méi)病",所以對(duì)于藥物是比較抗拒的。上述的一些吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物效果不錯(cuò),但缺點(diǎn)就在于作用時(shí)間較短,讓**病患者頻繁服藥曾加了治療的難度,由此,長(zhǎng)效吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物應(yīng)需而生。

長(zhǎng)效吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物

       圖四 長(zhǎng)效吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物

       圖四是新型長(zhǎng)效吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物,包括:氟奮乃靜庚酸酯、氟奮乃靜癸酸酯、奮乃靜庚酸酯和哌普嗪棕櫚酸酯。這些新型長(zhǎng)效吩噻嗪類(lèi)抗**病藥物在分子結(jié)構(gòu)上的主要改進(jìn)是將側(cè)鏈上含有伯醇羥基的藥物與長(zhǎng)鏈脂肪酸成酯。由圖四可以看出,哌普嗪棕櫚酸酯的作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)4周,也就是說(shuō)一個(gè)月只需服藥一次。

       在藥物開(kāi)發(fā)史上,通過(guò)藥物副作用開(kāi)發(fā)出來(lái)的藥物很多。例如單胺氧化酶抑制劑--異煙肼最初就是被開(kāi)發(fā)用來(lái)治療肺結(jié)核,但由于醫(yī)生在使用中發(fā)現(xiàn)該藥物可以使患者情緒高漲,后被成功用于抗抑郁;有如我們熟知的偉哥,最初是被當(dāng)作心血管藥物進(jìn)行開(kāi)發(fā);此類(lèi)藥物還包括有"女性偉哥"之稱(chēng)的氟班色林,該藥物最初是被用于抗抑郁。由此可見(jiàn),利用藥物副作用進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)不愧為一種好的藥物開(kāi)發(fā)方法,

       參考資料:

       1.Highlights of molecular structures and applications of phenothiazine & phenoxazine polycycles,JOURNAL OF MOLECULAR STRUCTURE,2019;

       2.《藥物化學(xué)》,尤啟東;

       3.藥物的"副作用"大有開(kāi)發(fā)前景. 南方日?qǐng)?bào).

       作者簡(jiǎn)介:覓苓,藥學(xué)碩士,生物制藥專(zhuān)業(yè),長(zhǎng)期從事新藥研發(fā),長(zhǎng)期關(guān)注剖析國(guó)內(nèi)外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài),擅長(zhǎng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。

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