**蘇醒期肌松拮抗新秀——舒更葡糖

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作者：劉佳寧來源：CPhI制藥在線

2020-02-25

舒更葡糖是以γ-環(huán)糊精為起始原料，依次經(jīng)溴代、硫醚化反應(yīng)制得舒更葡糖鈉粗粉，再進(jìn)一步精制得到舒更葡糖鈉精粉。對羅庫溴銨和維庫溴銨等甾體類非去極化肌松藥物具有特異性的快速的拮抗作用。

舒更葡糖

舒更葡糖鈉(Sugammadex sodium)是由默沙東制藥公司開發(fā)的首個甾體類肌松藥的選擇性拮抗劑。于2008年首先在瑞典上市，用于逆轉(zhuǎn)由羅庫溴銨或維庫溴銨導(dǎo)致的肌肉松弛癥狀。2010年和2015年默沙東制藥公司分別向日本和美國遞交申請，并于2015年12月15日獲美國FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Bridion(布瑞亭)。

肌肉松弛藥物在臨床全身**中的應(yīng)用非常廣泛，在一些特殊類型的手術(shù)，如腹腔鏡手術(shù)中，還需要深度肌肉松弛，從而為手術(shù)者提供良好的操作空間，而**蘇醒期深度肌肉松弛如果沒有完全拮抗會帶來許多臨床相關(guān)并發(fā)癥，如二氧化碳蓄積，肺不張，呼吸道梗阻等，甚至搶救，再次插管。既往人們常規(guī)使用新斯的明加阿托品組合來拮抗非去極化肌松藥，但是也存在一定弊端，如可能誘發(fā)哮喘，心律失常，不適用于青光眼病人等，而舒更葡糖的出現(xiàn)猶如一顆拮抗新星。

舒更葡糖是以γ-環(huán)糊精為起始原料，依次經(jīng)溴代、硫醚化反應(yīng)制得舒更葡糖鈉粗粉，再進(jìn)一步精制得到舒更葡糖鈉精粉。對羅庫溴銨和維庫溴銨等甾體類非去極化肌松藥物具有特異性的快速的拮抗作用，其效果優(yōu)于乙酰膽堿酯酶抑制劑。通過與神經(jīng)肌肉阻滯藥物羅庫溴銨或維庫溴銨在血漿中形成復(fù)合物，進(jìn)而降低在神經(jīng)肌肉接頭處與**受體相結(jié)合的神經(jīng)肌肉阻滯藥物的數(shù)量，由此拮抗由羅庫溴銨或維庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯。可用于合并臟器功能障礙、重癥肌無力、困難氣道以及特殊人群等患者。舒更葡糖在2歲以下患兒、孕婦和哺乳期婦女等的臨床研究較少。舒更葡糖具有較好的耐受性和安全性，但臨床應(yīng)警惕其潛在的嚴(yán)重過敏反應(yīng)、QT間期延長、出血風(fēng)險增加和神經(jīng)**等。

舒更葡糖價格較貴，所以在臨床工作中出于為患者節(jié)省經(jīng)濟(jì)成本考慮，有人提出是否可以減小劑量應(yīng)用，但是臨床研究表明減小劑量可能會增加肌松拮抗失敗的可能，即可能出現(xiàn)一過性的肌力恢復(fù)，造成不良后果。因此建議臨床工作中使用肌松監(jiān)測來準(zhǔn)確評估舒更葡糖的用量?？焖俚募∷赊卓箍梢詭砗芏嗪罄m(xù)好處，如患者康復(fù)周期縮短，加快手術(shù)周轉(zhuǎn)，提高患者滿意度等。

有研究對比了舒更葡糖與新斯的明對成人肌松逆轉(zhuǎn)作用的安全性和有效性。共計(jì)41個研究中涵蓋了4206例患者，舒更葡糖逆轉(zhuǎn)時間平均僅為2min，而新斯的明要12.9min 。并且舒更葡糖組的并發(fā)癥發(fā)生情況明顯優(yōu)于新斯的明，心動過緩，術(shù)后惡心嘔吐，肌松殘余體征均發(fā)生率顯著下降。從2019年下半年開始，許多醫(yī)院開始臨床中使用舒更葡糖，在已使用的患者中，通常肌松逆轉(zhuǎn)效果均較好，安全性佳，但目前藥物尚未納入醫(yī)保。

使用舒更葡糖術(shù)后拮抗可以提高拔管時4個成串刺激比值(train-of-four ratio,TOFr)并縮短拔管時間?？娠@著降低相關(guān)醫(yī)療資源消耗，是更具成本效益甚至成本節(jié)約的選擇，具有更好的有效性、安全性。此藥物進(jìn)入國內(nèi)臨床不久，對于一些類型手術(shù)的患者，如整形手術(shù)，困難氣道患者手術(shù)等，可以避免術(shù)后氣切或者手術(shù)部位出血的發(fā)生，都為患者生命安全和快速康復(fù)提供了很好的保障，也復(fù)合**學(xué)科最新提出的向圍術(shù)期學(xué)科發(fā)展的宗旨。2018年底，國內(nèi)有包括申請獲批的企業(yè)有科倫藥業(yè)、恒瑞醫(yī)藥、河北智恒等。

參考文獻(xiàn)：

A-M Hristovska, P Duch, M Allingstrup, A Afshari. The Comparative Efficacy and Safety of Sugammadex and Neostigmine in Reversing Neuromuscular Blockade in Adults. A Cochrane Systematic Review With Meta-Analysis and Trial Sequential Analysis. Anaesthesia, 2018, 73 (5), 631-641.

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