爆！南京圣和改良型新藥左奧硝唑片獲批在望

熱門推薦：改良型新藥 , 南京圣和 , 左奧硝唑 ,

作者：Dopine 來源：CPhI制藥在線

2020-03-04

2月27日，南京圣和藥業(yè)股份有限公司2.1類新藥左奧硝唑片的上市申請(qǐng)（受理號(hào)為CXHS1800003）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審評(píng)"。

2月27日，南京圣和藥業(yè)股份有限公司2.1類新藥左奧硝唑片的上市申請(qǐng)（受理號(hào)為CXHS1800003）在NMPA的狀態(tài)變更為"在審評(píng)"，這意味著南京圣和這款針對(duì)原料的改良型新藥即將問世，有望與湖南華納的左奧硝唑片形成競(jìng)爭(zhēng)之勢(shì)。

在審批

左奧硝唑是硝基咪唑類抗厭氧菌類藥物，為臨床一線抗厭氧菌用藥奧硝唑的左旋體。臨床試驗(yàn)證明：左奧硝唑在抗厭氧菌感染的臨床療效與奧硝唑相當(dāng)?shù)幕A(chǔ)上，臨床總不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低，僅為奧硝唑的1/15，臨床應(yīng)用更安全（左奧硝唑不良反應(yīng)比奧硝唑少主要是由于右奧硝唑是奧硝唑產(chǎn)生神經(jīng)**的罪魁禍?zhǔn)祝?。此外，與同類其他硝基咪唑類藥物相比，左奧硝唑具有更好的抗菌活性、更優(yōu)的藥動(dòng)學(xué)特性、更好的依從性、較少的不良反應(yīng)等優(yōu)勢(shì)。

硝基咪唑類藥物是臨床上治療厭氧菌感染的主力軍，包括甲硝唑、替硝唑、奧硝唑、左奧硝唑等。據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，目前臨床最常用的硝基咪唑類抗生素為甲硝唑，不過近幾年來其在中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端的銷售額逐年遞減，2018年實(shí)現(xiàn)銷售額33.76億元。而左奧硝唑憑借自身的優(yōu)勢(shì)，近年來在國(guó)內(nèi)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端的銷售額逐年遞增，2018年達(dá)到3.83億元。

據(jù)insight數(shù)據(jù)庫，目前國(guó)內(nèi)只有湖南華納的左奧硝唑片獲批，該藥于2017年12月被NMPA批準(zhǔn)用于敏感厭氧菌引起的感染以及泌尿生殖道毛滴蟲感染引起的感染性疾病。此外，南京圣和的左奧硝唑氯化鈉注射液也已于2009年1月在國(guó)內(nèi)獲批用于厭氧菌感染，商品名為優(yōu)諾安。此次南京圣和左奧硝唑片是按2.1類改良型新藥類型提交的上市申請(qǐng)，未來若順利獲批，將與湖南華納的左奧硝唑片形成競(jìng)爭(zhēng)。

此外，目前還有多家企業(yè)提出其他劑型左奧硝唑產(chǎn)品的上市申請(qǐng)（詳見下表）。其中，揚(yáng)子江藥業(yè)是按"注射用磷酸左奧硝唑酯二鈉"提交的上市申請(qǐng)，而磷酸左奧硝唑酯二鈉是奧硝唑左旋異構(gòu)體磷酸酯衍生物的鈉鹽，它在體內(nèi)可以迅速分解為左奧硝唑，發(fā)揮抗厭氧菌和微生物的藥效作用。

上市申請(qǐng)

值得一提的是，由于奧硝唑、左奧硝唑水溶性極差，傳統(tǒng)廠商通常采取加入大量的酸來增強(qiáng)藥物水溶性，這導(dǎo)致溶液pH值偏低（做成輸液制劑時(shí)pH在3.5左右而人體耐受pH為4.0～9.0），易引發(fā)靜脈炎，而且輸液高溫滅菌時(shí)會(huì)產(chǎn)生**降解產(chǎn)物2-甲基-5硝基咪唑。而對(duì)左奧硝唑進(jìn)行磷酰化修飾得到的磷酸左奧硝唑酯二鈉，正好可以降低靜脈炎的發(fā)生及**降解產(chǎn)物的產(chǎn)生。

目前，左奧硝唑不僅要面臨不同劑型之間形成的競(jìng)爭(zhēng)，還有面臨其他硝基咪唑類藥物帶來的競(jìng)爭(zhēng)壓力，尤其是近年來新批的一種新型硝基咪唑類抗厭氧菌類藥物--江蘇豪森的嗎啉硝唑，它于2014年被NMPA批準(zhǔn)，商品名為邁靈達(dá)，據(jù)悉嗎啉硝唑抗厭氧菌活性強(qiáng)、起效快、耐受性好，且使用安全，有望與左奧硝唑爭(zhēng)奪硝基咪唑類市場(chǎng)。

參考資料：

[1] NMPA官網(wǎng)

[2]insight數(shù)據(jù)庫

點(diǎn)擊下圖進(jìn)行CPhI & P-MEC China 2020觀眾預(yù)登記抽獎(jiǎng)，獎(jiǎng)品多多！