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CPHI制藥在線 資訊 三尖杉寧堿的具體應(yīng)用 你了解多少

三尖杉寧堿的具體應(yīng)用 你了解多少

來源:CPhI制藥在線
  2021-01-07
?三尖杉寧堿為紫杉醇類似物,其抗癌譜與紫杉醇相近,也可用于合成紫杉醇。三尖杉寧堿是紅豆杉中含有的一種天然紫杉烷類物質(zhì),它們是制備半合成紫杉醇的起始原料或前體。

       三尖杉寧堿為紫杉醇類似物,其抗癌譜與紫杉醇相近,也可用于合成紫杉醇。三尖杉寧堿是紅豆杉中含有的一種天然紫杉烷類物質(zhì),它們是制備半合成紫杉醇的起始原料或前體,兩種物質(zhì)結(jié)構(gòu)相似,只是側(cè)鏈N位略有不同,它是天然存在于紅豆杉中,其含量遠高于紫杉醇。下面小編來給大家介紹關(guān)于三尖杉寧堿的具體應(yīng)用有哪些。

三尖杉寧堿的具體應(yīng)用 你了解多少

       紫杉烷類化合物具有微管蛋白穩(wěn)定作用,其中最 具代表性的紫杉醇和多烯紫杉醇對卵巢癌、乳腺癌及非小細胞肺癌表現(xiàn)出良好的治療效果。然而,這兩種藥物易產(chǎn)生耐藥性的缺陷限制了它們的臨床應(yīng)用。尋找具有抗耐藥活性的紫杉烷類衍生物正逐漸成為抗癌藥物領(lǐng)域的研究熱點。由紫杉醇副產(chǎn)物三尖杉寧堿合成紫杉醇,該方法簡單、合成收率高。

       三尖杉寧堿的制作包括,利用混合有機酸對三尖杉寧堿的N-丁烯鍵進行修飾,混合有機酸對三尖杉寧堿的N-丁烯鍵進行修飾,再用六甲基二硅氮烷對7位、2’位羥基進行保護;經(jīng)過保護基保護的中間體再與苯甲酸在PPTS(吡啶對甲苯磺酸鹽)的催化作用下反應(yīng)生成紫杉醇前體;最后,紫杉醇前體在弱酸條件下脫除保護基,得到紫杉醇粗品。本發(fā)明方法從低成本、高收率、高質(zhì)量的角度出發(fā),適合規(guī)?;a(chǎn)利用。

       以上就是關(guān)于三尖杉寧堿的具體應(yīng)用的相關(guān)介紹,如果大家對這個工藝感興趣那么可以考慮按照上述的介紹進行操作。

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