3月4日，據(jù)CDE官網(wǎng)，貝達(dá)藥業(yè)1類新藥甲磺酸貝福替尼膠囊的上市申請獲受理，據(jù)悉擬申報的適應(yīng)癥是：既往使用表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)耐藥后產(chǎn)生T790M突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。
值得一提的是，近日，艾力斯自主研發(fā)的三代 EGFR-TKI伏美替尼（曾用名：艾氟替尼）剛被NMPA正式批準(zhǔn)用于既往經(jīng)EGRF-TKI治療時或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者。
表皮生長因子受體（EGFR）是NSCLC主要的致癌驅(qū)動因子，與腫瘤的發(fā)生、生長和轉(zhuǎn)移等密切相關(guān)，EGFR-TKI能特異地抑制EGFR激酶的活性，從而達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞的目的。截止目前，國內(nèi)已經(jīng)批準(zhǔn)了多款EGFR-TKIs（詳見下表），而根據(jù)作用靶點、結(jié)合位點、抑制機制以及臨床耐藥性表現(xiàn)，這類藥物可以分為三代，其中吉非替尼、厄洛替尼和?？颂婺釋儆诘谝淮?，阿法替尼、達(dá)克替尼屬于第二代，奧希替尼、阿美替尼和伏美替尼屬于第三代。此外，艾森生物已于2018年遞交其三代EGFR-TKI艾維替尼的上市申請。
EGFR-TKIs是目前EGFR陽性晚期NSCLC的標(biāo)準(zhǔn)治療方案，然而大多數(shù)患者在使用第一、二代EGFR-TKIs一年到兩年后會出現(xiàn)耐藥和疾病進(jìn)展，其中T790M突變是第一代EGFR-TKI耐藥最常見的分子生物學(xué)機制，約占耐藥突變的60%以上，而且一、二代EGFR-TKIs對腦轉(zhuǎn)移患者效果不理想。第三代EGFR-TKIs抑制劑的出現(xiàn)恰好可以解決這一難題。
貝福替尼（研發(fā)代號：BPI-D0316）是貝達(dá)藥業(yè)于2018年12月從益方生物科技（上海）有限公司引進(jìn)的一款針對T790M突變的第三代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI），也是繼鹽酸?？颂婺?、鹽酸恩沙替尼、貝伐珠單抗（MIL60）之后貝達(dá)藥業(yè)報產(chǎn)的第4款新藥。
此次，貝福替尼報產(chǎn)主要基于由上海市胸科醫(yī)院陸舜教授牽頭完成的II期研究數(shù)據(jù)。該研究采用75-100mg甲磺酸貝福替尼治療一代EGFR-TKI耐藥后產(chǎn)生T790M突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。
結(jié)果顯示：經(jīng)獨立評審委員會（IRC）評估的客觀緩解率（ORR）為64.8%，疾病控制率（DCR）為95.2%。34例基線有顱內(nèi)靶病灶的腦轉(zhuǎn)移受試者顱內(nèi)客觀緩解率（iORR）為52.9%，顱內(nèi)疾病控制率（iDCR）為97.1%。無進(jìn)展生存期（PFS）數(shù)據(jù)尚未成熟。
安全性方面，治療期間受試者不良反應(yīng)發(fā)生率為91.0% ，不良反應(yīng)大多為1級或2級，最常見的為血小板減少癥、頭痛、白細(xì)胞計數(shù)降低、貧血、皮疹等。3級及以上不良反應(yīng)主要為血小板減少癥，經(jīng)短期停藥和/或?qū)ΠY治療等可恢復(fù)或緩解。
目前，國內(nèi)三代EGFR-TKIs市場競爭也是相當(dāng)激烈，奧希替尼和阿美替尼均已進(jìn)入國家醫(yī)保，其中奧希替尼一二線治療EGFR突變NSCLC的適應(yīng)癥均被納入。不過，2月中下旬豪森藥業(yè)宣布阿美替尼片一線治療EGFR突變陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC的III期研究達(dá)到主要終點。據(jù)悉奧希替尼（80mg/片）和阿美替尼（55mg/片）的醫(yī)保支付價分別為186元和 176元，治療成本上兩者優(yōu)勢并不明顯。伏美替尼的獲批上市，將進(jìn)一步加劇三代EGFR-TKIs市場的競爭。
此外，據(jù)insight數(shù)據(jù)庫，目前國內(nèi)還有多款在研三代EGFR-TKIs，如圣和藥業(yè)的奧瑞替尼、潤新生物的RX518、倍而達(dá)藥業(yè)的BPI-7711等。而且，萬邦生化醫(yī)藥在布局奧美替尼仿制藥市場，目前處于BE試驗階段。
貝達(dá)藥業(yè)是一家由海歸高層次人才團(tuán)隊創(chuàng)辦的、以自主知識產(chǎn)權(quán)創(chuàng)新藥物研究和開發(fā)為核心，集研發(fā)、生產(chǎn)、市場銷售于一體的高新制藥企業(yè)。目前，貝達(dá)藥業(yè)聚焦肺癌靶向治療已經(jīng)建立了多條研發(fā)管線，如鹽酸埃克替尼片（第一代EGFR-TKI）、恩沙替尼（ALK靶點）、BPI-361175（第四代EGFR-TKI）、MCLA-129（EGFR/c-Met雙特異性抗體）和BPI-21668（PI3Kα抑制劑）等。其中，?？颂婺嶙鳛槲覈灾餮邪l(fā)的一代EGFR-TKI，2019年銷售額突破了19億元。而恩沙替尼是我國獲批的首 款國產(chǎn)ALK抑制劑，去年11月份獲批之后已火速上市銷售。
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