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微波可促進(jìn)阿德福韋中間體的合成

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來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2021-05-13
而阿西德韋中間體也具有很高的研究?jì)r(jià)值,但是阿德福韋中間體的合成時(shí)間較長(cháng),而采用微波的方式,則能夠促進(jìn)阿德福韋中間體的合成。

       阿德福韋是主要用來(lái)治療乙肝的,這種藥物針對于慢性乙肝有著(zhù)非常好的治療功效,日常服用的話(huà),也極為的簡(jiǎn)單和方便,所以已經(jīng)成為了在臨床方面比較常用到的藥物。而阿西德韋中間體也具有很高的研究?jì)r(jià)值,但是阿德福韋中間體的合成時(shí)間較長(cháng),而采用微波的方式,則能夠促進(jìn)阿德福韋中間體的合成。

微波可促進(jìn)阿德福韋中間體的合成

       合成阿德福韋中間體的話(huà),主要可以采用以廉價(jià)的次黃嘌呤為原料,需要經(jīng)過(guò)氯代和烷基化,還有氨解這樣三步反應,得到了合成阿德福韋酯的重要中間體9-(2-羥乙基)-腺嘌呤,一般來(lái)說(shuō)總收率68%左右。而采用微波的方式,可以促進(jìn)將反應時(shí)間從2h縮短到10min。可以說(shuō)反應規模可以擴大到200g,且所有中間產(chǎn)物,還有目標產(chǎn)物的分離純化,都是不需要柱層析,中間體和產(chǎn)物的結構經(jīng)1HNMR和13CNMR確證,這樣當時(shí)合成阿德福韋酯中間體的話(huà),不僅僅具有原料廉價(jià)易得的優(yōu)勢,同時(shí)還有反應快和操作簡(jiǎn)便的特點(diǎn)。

       阿德福韋酯的重要中間體9-(2-羥乙基)-腺嘌呤,在使用了之后,對于我們的人免疫缺陷病毒,還有其他的逆轉錄病毒,有很好的廣譜抗病毒活性,針對于慢性乙型肝炎病毒的治療,效果也是非常不錯的,具有很高的藥用價(jià)值。

       通過(guò)上述的文章介紹,我們可以了解到,微波的方式的確可促進(jìn)阿德福韋中間體的合成,可以讓合成的時(shí)間大大的縮短,并且這種方式的操作也是極為簡(jiǎn)單的。

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