日前，勃林格殷格翰和禮來(lái)宣布?xì)W盟委員會(huì)（EC）已授予Jardiance(歐唐靜，通用名：empagliflozin，恩格列凈) 上市許可，用于治療射血分?jǐn)?shù)降低型慢性心力衰竭(HFrEF)成人患者。這意味著Jardiance在歐洲成為繼Forxiga（安達(dá)唐，通用名：dapagliflozin，達(dá)格列凈）之后獲批的第二款治療HFrEF的SGLT2抑制劑。
心力衰竭（HF）是一種進(jìn)行性、使人衰弱并可能致命的疾病，當(dāng)心臟不能供應(yīng)足夠的循環(huán)以滿(mǎn)足身體對(duì)含氧血的需求或需要增加血容量導(dǎo)致肺部和外周組織液體積聚（充血）時(shí)發(fā)生，是65歲及以上老年人群住院治療的最常見(jiàn)原因。據(jù)統(tǒng)計(jì)，HF大約影響全球6000萬(wàn)人，其發(fā)病率預(yù)計(jì)會(huì)隨著人口老齡化而增加。
根據(jù)射血分?jǐn)?shù)的數(shù)值，HF可分為射血分?jǐn)?shù)保留型心力衰竭（HFpEF）和射血分?jǐn)?shù)降低型心力衰竭（HFrEF）2種類(lèi)型，其中HFrEF患者的射血分?jǐn)?shù)低于40%，約占所有HF病例的一半，在女性和老年人中更為常見(jiàn)。
恩格列凈是一種每日口服一次的高選擇性鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑，2014年8月被FDA批準(zhǔn)輔助飲食及鍛煉，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，2016年12月又被FDA批準(zhǔn)用于并發(fā)心血管疾病的2型糖尿病患者降低心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)。2019年6月被FDA授予降低慢性心力衰竭（CHF）患者的心血管死亡和心衰住院風(fēng)險(xiǎn)的快速通道資格。此外，恩格列凈還被FDA授予另外2個(gè)快速通道資格：（1）2020年3月，降低伴有慢性腎 臟病（CKD）成人患者的腎 臟疾病進(jìn)展和心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)；（2）2020年9月，用于有過(guò)一次急性心肌梗塞（通常稱(chēng)心臟病發(fā)作）的患者（伴和不伴糖尿病），預(yù)防心力衰竭住院并降低死亡風(fēng)險(xiǎn)。
此次，恩格列凈獲批HFrEF適應(yīng)癥是基于EMPEROR-Reduced臨床試驗(yàn)，該試驗(yàn)旨在評(píng)估恩格列凈治療射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭（HFrEF）患者的安全性與療效，共入組3,730例患者。研究結(jié)果顯示：與安慰劑組相比，無(wú)論患者是否患有2型糖尿病，試驗(yàn)組因心力衰竭導(dǎo)致的心血管死亡或住院的綜合相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低了25%，達(dá)到主要終點(diǎn)。此外，恩格列凈將心力衰竭首次和復(fù)發(fā)住院的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低了30%，并顯著減緩了腎功能下降。
恩格列凈并不是首 款獲批治療HFrEF的SGLT2抑制劑，阿斯利康的Farxiga（達(dá)格列凈）早于2020年5月在美國(guó)被批準(zhǔn)用于治療HFrEF成人患者。恩格列凈和達(dá)格列凈是SGLT2市場(chǎng)的重磅產(chǎn)品，2020年的銷(xiāo)售額分別為39.84億美元、19.59億美元。
此外，近年全球還有兩款藥物被批準(zhǔn)治療HFrEF，如默沙東/拜耳Verquvo（vericiguat，維利西呱）、諾華的Entresto（中文商品名：諾欣妥，sacubitril/valsartan）
•Verquvo是一種首創(chuàng)口服、每日一次的可溶性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶（sGC）刺激劑，2021年1月被FDA批準(zhǔn)，用于射血分?jǐn)?shù)＜45%的有癥狀的慢性心力衰竭患者，降低發(fā)生惡化心力衰竭事件（定義為：心力衰竭住院或在未住院的情況下接受門(mén)診靜脈[IV]利尿劑治療心力衰竭）后的心血管死亡和心衰住院的風(fēng)險(xiǎn)，目前該藥已在國(guó)內(nèi)報(bào)產(chǎn)。
•Entresto是一種雙效血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI），具有獨(dú)特的作用模式，能夠增強(qiáng)心臟的保護(hù)性神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)（NP系統(tǒng)，鈉尿肽系統(tǒng)），同時(shí)抑制有害系統(tǒng)（RAAS系統(tǒng)，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)）。其活性成分valsartan（纈沙坦）是一種血管緊張素II受體拮抗劑，可改善血管舒張，刺激身體排泄鈉和水，sacubitril是一種腦啡肽酶抑制劑，可阻斷威脅負(fù)責(zé)降血壓的2種多肽的作用機(jī)制。2015年7月該藥被批準(zhǔn)用于治療HFrEF，降低心血管死亡和心衰住院風(fēng)險(xiǎn)。今年2月，該藥又被FDA批準(zhǔn)用于射血分?jǐn)?shù)保留型心力衰竭（HFpEF）成人患者，降低心血管死亡和因心衰住院的風(fēng)險(xiǎn)。此外，值得一提的是，Entresto在我國(guó)率先獲批治療原發(fā)性高血壓。
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