2021全年國(guó)內(nèi)1類化藥首次IND有望突破200！恒瑞、正大天晴、豪森…

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來源：藥智網(wǎng)

2021-07-07

2021年Q1全國(guó) 首次申請(qǐng)受理IND的1類小分子化藥達(dá)到60個(gè)品種（回顧閱讀：《近60個(gè)1類化藥首次IND！石藥、貝達(dá)、正大天晴、恩華...》）；而剛剛過去的Q2，這個(gè)數(shù)字為63，追平了第1季度；進(jìn)一步回顧2020全年，全國(guó) 首次申請(qǐng)受理IND的小分子化藥品種大于160個(gè)。據(jù)此推斷，2021年國(guó)內(nèi)全年首次申請(qǐng)受理IND的小分子數(shù)量將在Q3追平上一年，而全年總數(shù)量，將很容易突破200個(gè)。

2021上半年，首次申請(qǐng)IND的化藥品種數(shù)量大于120個(gè)

通過藥智數(shù)據(jù)查詢，2021年上半年國(guó)內(nèi)申報(bào)的1類新藥（化藥），總數(shù)近123個(gè)；其中，1月和4月的申請(qǐng)數(shù)量較多，總和＞50個(gè)品種；具體分布統(tǒng)計(jì)見下圖。

圖1.1 2021年上半年國(guó)內(nèi) 首次申請(qǐng)IND品種數(shù)量統(tǒng)計(jì)

申辦方恒瑞、天晴、豪森領(lǐng)跑

在上述123個(gè)IND品種當(dāng)中，申辦數(shù)量靠前的企業(yè)仍為國(guó)內(nèi)傳統(tǒng)一線制藥公司，如恒瑞、天晴、豪森等。

江蘇恒瑞，2021年上半年申辦方以“福建盛迪醫(yī)藥有限公司”“上海恒瑞醫(yī)藥有限公司”“江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司”“山東盛迪醫(yī)藥有限公司”出現(xiàn)的品種數(shù)量，高達(dá)11個(gè)；正大天晴，2021年上半年申辦方以“正大天晴藥業(yè)集團(tuán)”出現(xiàn)的品種數(shù)量，高達(dá)7個(gè)；江蘇豪森，2021年上半年申辦方以“江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司”“常州恒邦藥業(yè)有限公司”出現(xiàn)的品種數(shù)量，高達(dá)5個(gè)。

申報(bào)品種數(shù)量為2~3個(gè)的企業(yè)，還有石藥集團(tuán)、貝達(dá)藥業(yè)、首藥控股、諾誠(chéng)健華、四川科倫、蘇州開拓、上藥集團(tuán)、麥科奧特、軒竹生物、藥捷安康、廣州麓鵬、博泰生物等等。PS：2021年上半年國(guó)內(nèi) 首次申請(qǐng)IND具體品種見下表，按時(shí)間順序排列。

表1 2021年上半年國(guó)內(nèi) 首次申請(qǐng)IND品種統(tǒng)計(jì)

2021上半年國(guó)內(nèi) 首次申報(bào)-受理具體IND品種介紹

新藥IND階段的品種，由于種種原因，披露的信息往往不多；通過查詢，2021上半年國(guó)內(nèi) 首次申報(bào)受理并對(duì)外披露信息較多的IND品種信息如下，排列順序?yàn)闀r(shí)間順序。注：Q1階段的品種介紹已在上季度發(fā)布，可查詢《近60個(gè)1類化藥首次IND！石藥、貝達(dá)、正大天晴、恩華...》。

NO.1~

BPI-16350

開發(fā)公司為貝達(dá)藥業(yè)，為公司自主研發(fā)的CDK4/6抑制劑；研究名為“BPI-16350膠囊在晚期實(shí)體瘤患者中的I期臨床研究”，主要研究者為復(fù)旦大學(xué)腫瘤醫(yī)院，包括劑量遞增研究和擴(kuò)大入組研究，目的是評(píng)估BPI-16350的安全性、耐受性、確定MTD和DLTs。

作為全新結(jié)構(gòu)的高選擇性小分子抑制劑，與同靶點(diǎn)其他藥物比較，亞型選擇性更強(qiáng)，臨床前結(jié)果顯示其可以穿透血腦屏障，有治療腦轉(zhuǎn)移的潛力，主要擬用于治療HR陽性/HER2陰性的絕經(jīng)后晚期或轉(zhuǎn)移乳腺癌患者，還可用于Rb+的其他癌癥的一、二線或聯(lián)合治療。

NO.2~

FCN-098

開發(fā)公司為復(fù)星醫(yī)藥，該新藥為集團(tuán)自主研發(fā)的二代TRK小分子抑制劑，擬主要用于治療NTRK基因變異的晚期實(shí)體瘤；截至2021年5月，集團(tuán)現(xiàn)階段針對(duì)該新藥累計(jì)研發(fā)投入約為人民幣1716萬元(未經(jīng)審計(jì))。

NO.3~

KL590586膠囊

開發(fā)公司為四川科倫藥業(yè)，為小分子選擇性靶向RET激酶抑制劑，擬用于RET融合或突變的晚期實(shí)體瘤的治療，是公司研發(fā)的首個(gè)泛瘤種的精準(zhǔn)治療藥物。該品種于2018年Q3立項(xiàng)，具有全新的化合物結(jié)構(gòu)及自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，臨床前研究表明，對(duì)RET激酶具有高選擇性，在動(dòng)物模型中顯示出良好的抗腫瘤活性和安全性；與全球已上市的同類藥相比，在動(dòng)物血/腦暴露量方面具有優(yōu)勢(shì)，且對(duì)已有報(bào)道的多種臨床耐藥突變有效，具有治療腫瘤腦轉(zhuǎn)移和克服臨床耐藥突變的潛力。截至公告，公司在KL590586膠囊項(xiàng)目上已投入研發(fā)費(fèi)用約2,955萬人民幣。

NO.4~

QR052107B

開發(fā)公司為武漢朗來科技發(fā)展有限公司，為P2X3受體選擇性拮抗劑，用于難治性和/或不明原因慢性咳嗽治療，目前全球尚無藥物批準(zhǔn)上市，存在巨大的市場(chǎng)潛力。P2X3受體廣泛表達(dá)于自主感覺神經(jīng)上，被認(rèn)為是誘發(fā)咳嗽和咳嗽超敏的核心因素之一。

QR052107B作為新一代高選擇性的P2X3拮抗劑，在保持治療有效性的同時(shí)解決了味覺障礙的不良反應(yīng)，具有更好的安全性。此外，非臨床研究顯示，QR052107B在疼痛、瘙癢等動(dòng)物藥效模型中表現(xiàn)出明確的藥效作用，公司后續(xù)將同步拓展QR052107B在疼痛、瘙癢等相關(guān)適應(yīng)癥的臨床研究。

NO.5~

HRS3658

開發(fā)公司為恒瑞醫(yī)藥，為一種小分子藥物，擬用于惡性腫瘤的治療；目前尚無同類品種上市，亦無同類產(chǎn)品銷售數(shù)據(jù)；截至公告，SHR3658相關(guān)研發(fā)項(xiàng)目累計(jì)已投入研發(fā)費(fèi)用約為3791萬元。

NO.6~

ICP-033

開發(fā)公司為諾誠(chéng)健華，ICP-033主要通過作用于盤狀結(jié)構(gòu)域受體1/2（DDR1/2）、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體2/3（VEGFR2/3）以及血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（PDGFR α/β）等受體酪氨酸激酶，抑制腫瘤血管形成，改善腫瘤微環(huán)境，抑制腫瘤生長(zhǎng)、侵襲和轉(zhuǎn)移，發(fā)揮靶點(diǎn)特異性抗腫瘤作用。

NO.7~

LNK01003

開發(fā)公司為凌科藥業(yè)，是該公司自主研發(fā)的一款靶向激酶抑制劑，擬用于治療炎癥性腸炎，臨床前研究中展現(xiàn)出低系統(tǒng)暴露量和高腸道暴露量的優(yōu)勢(shì)，潛在地避免了因系統(tǒng)性抑制免疫而帶來的**，是一款具有潛在藥效及安全性的創(chuàng)新候選藥物。

NO.8~

SR419

開發(fā)公司為上海賽默羅生物科技有限公司，是公司自主研發(fā)并具有全新機(jī)制的治療外周神經(jīng)病理痛候選藥物，該品種已在澳大利亞開展臨床研究。

NO.9~

ASKC852片

開發(fā)公司為江蘇奧賽康藥業(yè)，為小分子免疫調(diào)節(jié)藥物，臨床前研究發(fā)現(xiàn)，ASKC852單藥即能體現(xiàn)抑瘤作用，與PD-1/L1抗體聯(lián)用表現(xiàn)出顯著的協(xié)同抗腫瘤效果，另外還能有效地抑制癌細(xì)胞的轉(zhuǎn)移，國(guó)內(nèi)外尚無同類產(chǎn)品獲批上市。

NO.10~

HS269

開發(fā)公司為浙江海正，是一種口服的RET選擇性抑制劑，HS269片主要適用于治療RET融合陽性的非小細(xì)胞肺癌，甲狀腺癌和RET突變陽性的髓樣甲狀腺癌等實(shí)體瘤。截至公告，公司在該藥品研發(fā)項(xiàng)目上已投入約2,934.25萬元人民幣。

NO.11~

QHRD110膠囊

開發(fā)公司為常州千紅生化制藥股份有限公司，是公司具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗腫瘤小分子激酶抑制劑，將適用于卵巢癌、結(jié)直腸癌、腦膠質(zhì)瘤等臨床治療；其特點(diǎn)是靶向細(xì)胞周期必不可少的驅(qū)動(dòng)因子，阻斷腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期從而起到抑制腫瘤增殖的作用。

NO.12~

YS001

開發(fā)公司為蘇州澤潤(rùn)，為公司自主研發(fā)的PI3K/mTOR雙靶點(diǎn)抑制劑，是擁有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)、具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物，已獲得中國(guó)發(fā)明專利授權(quán)。其研發(fā)的目標(biāo)適應(yīng)癥為乳腺癌、腎癌、胃癌、卵巢癌等晚期惡性實(shí)體瘤。

NO.13~

MT1013

開發(fā)公司為麥科奧特，為公司自主研發(fā)的創(chuàng)新性雙功能肽，主要用于繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)（SHPT）的治療。目前全球治療SHTP領(lǐng)域的上市藥物僅有安進(jìn)公司的新一代腎病藥物Parsabiv，一種新型靜脈給藥擬鈣劑，國(guó)內(nèi)尚無藥物上市。麥科奧特開發(fā)的MT1013為雙靶點(diǎn)功能肽，臨床前研究表明該分子具有極高的安全性和有效性，與上市藥物相比，不僅達(dá)到同樣的降PTH效果，同時(shí)還可以顯著降低低鈣血癥風(fēng)險(xiǎn)。

NO.14~

SPH5030片

開發(fā)公司為上海醫(yī)藥，為一種新型小分子抑制劑，公司擁有完全知識(shí)產(chǎn)權(quán)，擬用于晚期實(shí)體瘤的治療。該項(xiàng)目于2019年7月啟動(dòng)立項(xiàng)，2020年12月完成臨床前研究。截至目前，該項(xiàng)目已累計(jì)投入研發(fā)費(fèi)用約2500.94萬元人民幣。

NO.15~

IMP5471

開發(fā)公司為英派藥業(yè)，具有很好的口服吸收生物利用度，口服一次高達(dá)200毫克/公斤對(duì)大鼠沒有明顯的**，而且在Ptch+/- medulloblastoma allograft 模型上有很好的藥效；公司計(jì)劃將其開發(fā)成為治療髓母細(xì)胞瘤（medulloblastoma）和基底細(xì)胞瘤（basal cell carcinoma）的特效藥。

NO.16~

BGB-15025

開發(fā)公司為百濟(jì)神州，設(shè)計(jì)其旨在成為一款高強(qiáng)度、高選擇性的HPK1小分子口服抑制劑；HPK1是一種T細(xì)胞受體信號(hào)的關(guān)鍵負(fù)反饋調(diào)節(jié)物，被認(rèn)為在抗腫瘤免疫反應(yīng)中起到關(guān)鍵作用；臨床前研究中，抑制HPK1可有效促進(jìn)T細(xì)胞激活，從而加強(qiáng)包括百濟(jì)神州的百澤安®（替雷利珠單抗）在內(nèi)的PD-1抑制劑的抗腫瘤活性。

NO.17~

JSI-1187

開發(fā)公司為捷思英達(dá)醫(yī)藥，是選擇性ERK1/2小分子抑制劑，在臨床前模型中對(duì)MAPK通路突變的腫瘤具有高度抑制性。目前，JSI-1187正在美國(guó)進(jìn)行一期臨床試驗(yàn)，評(píng)估JSI-1187在攜帶MAPK突變的復(fù)發(fā)、難治性實(shí)體腫瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和臨床藥效。

NO.18~

SPH6516

開發(fā)公司為上海醫(yī)藥，其具有激酶抑制活性高、腫瘤細(xì)胞增殖抑制活性好、體內(nèi)抑瘤藥效強(qiáng)以及聯(lián)合用藥增效明顯等優(yōu)點(diǎn)；由上海醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司自主研發(fā)，上海醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司擁有完全知識(shí)產(chǎn)權(quán)；該項(xiàng)目于2019年7月啟動(dòng)立項(xiàng)，2020年12月完成臨床前研究，2021年5月向國(guó)家藥監(jiān)局提交臨床試驗(yàn)申請(qǐng)。截至公告，該項(xiàng)目已累計(jì)投入研發(fā)費(fèi)用為2558.36萬元人民幣。

數(shù)據(jù)來源：