ADC藥物研發(fā)與PK研究的“拉力賽”，盡在這場藥代動力“盛宴”

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來源：CPhI世界制藥原料中國展

2021-09-15

抗體藥物偶聯(lián)物（antibody-drug conjugate, ADC）采用特定的連接子將抗體和小分子細(xì)胞毒藥物連接起來，其中抗體分子的主要功能為發(fā)揮靶向投遞作用。

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因臨床療效顯著且可大幅度降低藥物**，小分子藥物備受追捧。伴隨抗體技術(shù)和蛋白質(zhì)重組工程的不斷進(jìn)步，越來越多的ADC藥物進(jìn)入臨床試驗甚至上市。

ADC在體內(nèi)的“工作流程”

循環(huán)，ADC藥物主要采用靜脈給藥，首先進(jìn)入血液系統(tǒng)。

結(jié)合抗原，抗體識別特異性的抗原位點，該過程將決定靶向投遞的特異性。

內(nèi)化，抗體與細(xì)胞膜上受體結(jié)合后被吞入細(xì)胞。

藥物釋放，連接子在細(xì)胞內(nèi)溶酶體中裂解，釋放出小分子細(xì)胞毒藥物。

發(fā)揮藥物作用，小分子細(xì)胞毒藥物發(fā)揮作用，殺傷腫瘤細(xì)胞。

賽道布局與靶點創(chuàng)新

據(jù)不完全統(tǒng)計，目前全球共有156款A(yù)DC藥物處于臨床研發(fā)階段，適應(yīng)癥主要集中在腫瘤領(lǐng)域，其中以實體瘤最為熱門。由于我國ADC藥物研發(fā)起步相對較晚，管線布局尚未形成明顯競爭格局，多數(shù)藥物仍然處于臨床I期和臨床前階段。

ADC研發(fā)管線布局情況

隨著抗體篩選技術(shù)和基因工程技術(shù)的進(jìn)步，ADC藥物的特異性和穩(wěn)定性增強，適應(yīng)癥也將逐漸從腫瘤治療延伸至其他疾病領(lǐng)域。目前在感染、自免疫以及代謝類疾病等方向也有初步研究。

ADC藥物在兼具高度靶向性和高細(xì)胞**優(yōu)勢的同時，憑借其結(jié)構(gòu)的多樣性和復(fù)雜性，以及在循環(huán)系統(tǒng)中釋放的小分子毒素含量較低等的特殊性，給其藥代動力學(xué)研究帶來了諸多挑戰(zhàn)。

藥物動力學(xué)（PK）研究：ADC藥物研發(fā)的“護(hù)航人”

通常來講，ADC藥物的PK研究主要內(nèi)容包括：ADC藥物的穩(wěn)定性、血藥濃度－時間曲線、分布、代謝及排泄過程等。常用于表征ADC藥物PK特征的分析物主要包括結(jié)合型抗體(至少偶聯(lián)一個小分子毒素的抗體)、總抗體(偶聯(lián)和未偶聯(lián)小分子毒素的抗體)、結(jié)合型效應(yīng)分子、游離小分子毒素及其類似物。

PK/PD建?？啥糠从乘幬飫┝亢退幚碇g的作用聯(lián)系，是新藥研發(fā)的重要環(huán)節(jié)，為新藥研發(fā)的成功“保駕護(hù)航”。ADC藥物研發(fā)中的PK/PD分析也有其自身的特點和挑戰(zhàn)，如ADC藥物可能會同時存在多種藥理作用機(jī)制，體內(nèi)代謝會產(chǎn)生多種具有不同的藥理/**作用的活性分析物等，在進(jìn)行PK/PD研究時應(yīng)對其進(jìn)行充分評估。

一場匯聚“思享者”的藥代動力“盛宴”已經(jīng)就緒

一場以探索ADC藥物為代表的新藥PK研究進(jìn)展及其適用領(lǐng)域多樣性為主題的“藥物代謝動力學(xué)創(chuàng)新技術(shù)交流會”即將于2021 CPhI & PMEC China展會同期（12月16-18日）在上海舉辦。屆時，來自樂普生物(W1E22)、齊魯制藥(W1D02)、海正藥業(yè)(E1P16)、上海醫(yī)藥(W1B22)、浙江醫(yī)藥(E1K12)等多家ADC管線布局先鋒展商也將參與其中，與您共同解鎖更多藥代動力學(xué)原理及生物分析方法，為臨床用藥提供關(guān)鍵要素參考。

交流會

會議預(yù)計匯集100余位來自制藥、制劑、生物技術(shù)、毒理研究、IND, NDA, ANDA,新藥研發(fā)、臨床藥學(xué)和臨床藥理學(xué)等相關(guān)領(lǐng)域的研發(fā)人員，圍繞ADC新藥研發(fā)及其藥代PK研究、創(chuàng)新藥物的體外藥物相互作用研究、生物分析新技術(shù)在藥物DMPK研究中的應(yīng)用以及新藥藥代動力學(xué)技術(shù)要求相關(guān)法規(guī)等方面進(jìn)行深入探討，為醫(yī)藥“思享者”構(gòu)建新平臺，傳遞新思想，激發(fā)新活力。

12月16日

藥物代謝動力學(xué)創(chuàng)新技術(shù)交流會

上海新國際博覽中心E1館，與您不見不散

逐夢創(chuàng)研，就“藥”你來

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