敗北的諾華，BTK抑制劑專利有哪些期待？

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作者：Williamxiang 來(lái)源：藥智網(wǎng)

2022-10-21

今天我們來(lái)看看在這場(chǎng)專利挑戰(zhàn)博弈中敗北的另一個(gè)主角--諾華，以及他在BTK抑制劑的專利，和嚴(yán)峻的競(jìng)爭(zhēng)局勢(shì)。

10月18日，美國(guó)法院正式宣判405專利無(wú)效，東陽(yáng)光首仿藥芬戈莫德膠囊開(kāi)始上市銷售。

芬戈莫德（捷靈亞）是諾華聯(lián)合日本三菱制藥共同開(kāi)發(fā)的全球首個(gè)口服給藥治療多發(fā)性硬化癥的藥物，于2010年9月在美國(guó)上市。該藥上市前，諾華僅申報(bào)了一項(xiàng)化合物保護(hù)專利US5604229（229號(hào)專利），該專利于1997年申報(bào)，于2019年到期。

歷時(shí)8年，東陽(yáng)光挑戰(zhàn)諾華芬戈莫德專利終獲成功！

東陽(yáng)光成為第一家在美國(guó)挑戰(zhàn)原創(chuàng)藥專利并取得成功的中國(guó)本土企業(yè)。

BTK抑制劑專利井噴式增長(zhǎng)

8月22日，諾華公司提交的新型BTK抑制劑Remibrutinib (LOU064) 的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)獲CDE受理（受理號(hào)：JXHL2200248）。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，除了已獲NMPA批準(zhǔn)的伊布替尼、奧布替尼與澤布替尼，另有利扎布替尼等多個(gè)BTK抑制劑的新藥申請(qǐng)獲CDE受理。

BTK，即Bruton’s tyrosine kinase，中文名“布魯頓酪氨酸激酶”，由美國(guó)兒科醫(yī)生Ogdon Bruton于1952年首次發(fā)現(xiàn)，但當(dāng)時(shí)重點(diǎn)是在一種遺傳性免疫缺陷疾病X連鎖無(wú)丙種球蛋白血癥患者中表達(dá)異常，與患者反復(fù)出現(xiàn)細(xì)菌感染有關(guān)。

隨著研究的深入，人們發(fā)現(xiàn)BTK是B細(xì)胞受體信號(hào)通路中的關(guān)鍵組成部分，該激酶被激活是B細(xì)胞惡性腫瘤發(fā)生的重要驅(qū)動(dòng)力之一。作為B細(xì)胞受體信號(hào)通路中的重要激酶，BTK參與B細(xì)胞增殖、成熟、分化、凋亡和細(xì)胞遷移等過(guò)程，在除T細(xì)胞外不同類型血液系統(tǒng)惡性腫瘤中廣泛表達(dá)，可驅(qū)動(dòng)MCL和其他B細(xì)胞惡性腫瘤的發(fā)生。

截至目前，F(xiàn)DA批準(zhǔn)上市的BTK抑制劑及核心專利情況如下表所示：

FDA批準(zhǔn)上市的BTK抑制劑及核心專利情況

前期調(diào)研發(fā)現(xiàn)，近三年內(nèi)的BTK抑制劑化合物專利的申請(qǐng)量呈井噴式增長(zhǎng)，其中以中國(guó)境內(nèi)申請(qǐng)人居多，尤其是科技公司。

近5年BTK抑制劑外周專利特點(diǎn)

根據(jù)專利布局的策略，申請(qǐng)人（不限于化合物專利申請(qǐng)人）一般會(huì)對(duì)從化合物中專利數(shù)量龐大的化合物中篩選出的具有潛在臨床價(jià)值的化合物申請(qǐng)一系列的外周專利，包括但不限于物質(zhì)專利（包括鹽、溶劑合物與游離堿/酸、鹽或溶劑合物的晶型）、化合物制備方法專利、組合物專利、醫(yī)藥用途專利、質(zhì)量研究專利等。

本文整理并分析了近五年內(nèi)申請(qǐng)的BTK激酶抑制劑的外周專利，期望一方面了解前述獲CDE受理的BTK抑制劑的專利布局策略，另外一窺有哪些其他BTK抑制劑可能會(huì)/已經(jīng)進(jìn)入進(jìn)一步的非臨床/臨床開(kāi)發(fā)。

新物質(zhì)專利

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