歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，“歌禮”）今日宣布自主研發(fā)的口服PD-L1小分子抑制劑ASC61獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（國家藥監(jiān)局）批準(zhǔn)開展用于治療晚期實(shí)體瘤的新藥臨床試驗(yàn)(IND)申請。ASC61美國I期劑量遞增研究正在有序進(jìn)行，中國IND獲批將加速ASC61全球開發(fā)。
ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是一款強(qiáng)效、高選擇性的抑制劑，通過誘導(dǎo)PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學(xué)特征。
在一項(xiàng)頭對頭比較、使用人類PD-L1表達(dá)細(xì)胞和新鮮外周血單個(gè)核細(xì)胞（PBMCs）共培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中，ASC61-A治療可誘導(dǎo)分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應(yīng)濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導(dǎo)的IFNγ最大水平與已上市PD-1抗體可瑞達(dá)（Keytruda）誘導(dǎo)的IFNγ相似。
與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢：（1）給藥方便安全，無需去醫(yī)院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯(lián)合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關(guān)不良事件；（4）成本相對更低；及（5）針對腫瘤組織的滲透性更高。
"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要局限，可導(dǎo)致PD-1/PD-L1抗體響應(yīng)率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61目前在美國晚期實(shí)體瘤患者中開展的劑量遞增試驗(yàn)中顯示良好的安全性數(shù)據(jù)。中美IND均獲批，讓我們期待加速ASC61的全球開發(fā)，為晚期實(shí)體瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
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