2023年1月11日，NMPA官網(wǎng)最新公告顯示，武田（Takeda）申報(bào)的1類新藥琥珀酸莫博賽替尼膠囊（Mobocertinib）已通過NMPA的優(yōu)先審評(píng)程序附條件獲批上市，用于含鉑化療期間或之后進(jìn)展且攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號(hào)外顯子插入突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。
來源：NMPA官網(wǎng)
莫博賽替尼（Mobocertinib）
莫博賽替尼是一種Ariad和武田合作開發(fā)的新一代強(qiáng)效口服小分子酪氨酸激酶（TKIs）抑制劑，被專門設(shè)計(jì)用于選擇性靶向EGFR外顯子20插入突變。2021年9月15日，Mobocertinib獲FDA加速批準(zhǔn)上市，商品名EXKIVITY®，用于治療含鉑化療期間或之后疾病進(jìn)展的伴表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者，這也是全球首 個(gè)也是唯一獲批的針對(duì)EGFR外顯子20插入突變的藥物。
一項(xiàng)評(píng)估Mobocertinib在包括攜帶EGFR 20號(hào)外顯子插入突變?cè)趦?nèi)的NSCLC患者中的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)及療效的I/II期臨床研究（NCT02716116）結(jié)果表明，Mobocertinib在既往接受過含鉑化療的EGFR 20號(hào)外顯子插入突變的NSCLC患者中顯示了具有臨床意義的緩解，且緩解持續(xù)時(shí)間可長達(dá)17.5個(gè)月（獨(dú)立審查委員會(huì)評(píng)估）。
來源：藥渡數(shù)據(jù)庫
里程碑事件
01 2023年1月11日，Mobocertinib獲NMPA批準(zhǔn)上市，用于含鉑化療期間或之后進(jìn)展且攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號(hào)外顯子插入突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。
02 2021年9月15日，Mobocertinib獲FDA加速批準(zhǔn)上市，用于治療含鉑化療期間或之后疾病進(jìn)展的伴表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。
03 2021年7月6日，Mobocertinib的NMD獲NMPA正式受理，并獲準(zhǔn)納入優(yōu)先審評(píng)審批程序，擬用于治療攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號(hào)外顯子插入突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。
04 2021年5月10日，武田向CDE遞交NDA，并被納入優(yōu)先審評(píng)。
05 2021年4月28日，Mobocertinib被FDA授予“優(yōu)先審評(píng)”資格。
06 2020年4月27日，Mobocertinib被FDA授予“突破性治療”資格。
靶點(diǎn)競爭格局
根據(jù)藥渡數(shù)據(jù)調(diào)研，目前全球有多家企業(yè)布局EGFR 20號(hào)外顯子插入突變抑制劑。除了已經(jīng)獲批上市的Mobocertinib，國內(nèi)布局EGFR 20號(hào)外顯子插入突變抑制劑的企業(yè)也有多家。其中，進(jìn)展最快的是迪哲醫(yī)藥的DZD9008，迪哲醫(yī)藥已經(jīng)向CDE提交NDA并已于2023年1月10日獲CDE正式受理；其次進(jìn)展較快的是大鵬/再鼎醫(yī)藥的CLN-081、君境生物的AP-L1898，目前最高研發(fā)狀態(tài)為臨床II期；福沃藥業(yè)的FWD1509和壹典醫(yī)藥的HTMC-0503處于I期臨床階段。此外，Lengo/Blueprint的LNG-451已經(jīng)提交臨床申請(qǐng)；Scorpion的STX-721和同源康醫(yī)藥的TY-4028均處于臨床前階段。
來源：藥渡數(shù)據(jù)庫
EGFR突變是非小細(xì)胞肺癌患者常見的基因突變，大約占到10%~15%，在亞洲人群中，這一數(shù)值大約為40%~50%。EGFR 20號(hào)外顯子插入突變是非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中的一種罕見突變，在中國，EGFR 20號(hào)外顯子插入突變發(fā)生率約占所有NSCLC的2.3%。EGFR外顯子20插入突變的NSCLC患者通常對(duì)EGFR-TKI治療不敏感，這類患者的臨床需求遠(yuǎn)未滿足。。此次Mobocertinib獲批上市，將為國內(nèi)EGFR 20號(hào)外顯子插入突變的NSCLC患者帶來新的治療希望。
參考來源
1. 武田官網(wǎng)、公告
2. 藥渡數(shù)據(jù)庫
3. World Health Organization. Latest Global Cancer Data. https://www.who.int/cancer/PRGlobocanFinal.pdf. Accessed May 11, 2019.
4. American Cancer Society. What is Non-Small Cell Lung Cancer? https://www.cancer.org/cancer/non-small-cell-lung-cancer/about/what-is-non-small-cell-lung-cancer.html
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