2023年4月18日，諾誠(chéng)健華多項(xiàng)腫瘤管線數(shù)據(jù)在2023年美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)（AACR）年會(huì)上進(jìn)行了公布。
口頭報(bào)告:
ICP-490 是一款高效選擇性 IKZF1/3 降解劑，對(duì)多發(fā)性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤具有優(yōu)異的抗腫瘤活性
摘要代碼：3427
在多發(fā)性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤腫瘤模型中，ICP-490表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，包括克服來(lái)那度胺的耐藥性。ICP-490目前正開展I期臨床試驗(yàn)。
細(xì)胞活力測(cè)定顯示，ICP-490對(duì)多發(fā)性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤（包括彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤）細(xì)胞系顯示了良好的體外療效，在來(lái)那度胺耐藥細(xì)胞系中也表現(xiàn)出優(yōu)異的抗增殖活性，對(duì)正常人體細(xì)胞沒(méi)顯示出細(xì)胞毒 性。體內(nèi)療效研究進(jìn)一步證實(shí)了ICP-490對(duì)多發(fā)性骨髓瘤和彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤小鼠模型的有效性。
ICP-490的免疫調(diào)節(jié)活性也在與單抗藥物的聯(lián)合治療中得到了體現(xiàn)，低劑量的ICP-490可強(qiáng)力誘導(dǎo)IL-2和顆粒酶B的釋放，有效提升了抗CD38單抗藥物在多發(fā)性骨髓瘤中的療效；同時(shí)在非霍奇金淋巴瘤中，ICP-490展現(xiàn)出與BTK抑制劑奧布替尼的協(xié)同抑瘤作用。
ICP-490的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)總體良好，具有較高的口服生物利用度。
海報(bào)展示1:
BTK 抑制劑奧布替尼、抗 CD19 抗體 tafasitamab 和免疫調(diào)節(jié)劑來(lái)那度胺聯(lián)合治療 B 細(xì)胞惡性腫瘤
摘要代碼：4013
R-CHOP 是一線治療彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）的標(biāo)準(zhǔn)療法。然而，30-50% 的患者出現(xiàn)復(fù)發(fā)或難治。奧布替尼正在開展一系列治療DLBCL的臨床試驗(yàn)，包括一線治療 MCD 亞型的DLBCL。奧布替尼聯(lián)合tafasitamab和來(lái)那度胺正在中國(guó)開展治療非霍奇金淋巴瘤的臨床試驗(yàn)。
對(duì)于作用機(jī)制高度依賴于ADCC效應(yīng)的抗體藥物，高選擇性 BTK 抑制劑奧布替尼與抗體療法聯(lián)用提供了一種優(yōu)選的聯(lián)用方案。奧布替尼是一款高選擇性 BTK 抑制劑，對(duì) T細(xì)胞無(wú)抑制作用，因此可以增強(qiáng)或保留 tafasitamab 的ADCC 效應(yīng)。無(wú)論有無(wú)免疫效應(yīng)細(xì)胞，奧布替尼聯(lián)合 tafasitamab 和/或來(lái)那度胺產(chǎn)生協(xié)同腫瘤裂解活性。在各種臨床前模型中確認(rèn)奧布替尼聯(lián)合tafasitamab和來(lái)那度胺的協(xié)同作用，為臨床研究中的聯(lián)合治療提供了科學(xué)依據(jù)。
海報(bào)展示2:
SHP2變構(gòu)抑制劑ICP-189的臨床前開發(fā)
摘要代碼：4012
ICP-189是一款新型SHP2變構(gòu)抑制劑，作為單一藥物或聯(lián)合其他靶向或抗癌免疫藥物，具有廣譜抗腫瘤活性，目前正在中國(guó)和美國(guó)開展I期臨床試驗(yàn)。
在磷酸酶譜分析中，ICP-189有效抑制SHP2的催化活性，對(duì)其他21種測(cè)試的酪氨酸和絲氨酸/蘇氨酸磷酸酶沒(méi)有顯著影響，表明其對(duì)SHP2靶點(diǎn)的高選擇性。ICP-189在一組攜帶活化RTK、RAS、NF1功能喪失或III類BRAF突變的腫瘤細(xì)胞系中證明了強(qiáng)大的體外療效。ICP-189與EGFR、KRASG12C、MEK和CDK4/6抑制劑聯(lián)用還顯示出對(duì)腫瘤的協(xié)同殺傷作用。
ICP-189 的體內(nèi)功效伴隨著藥效學(xué)調(diào)節(jié)，ICP-189 暴露水平與腫瘤中 p-ERK 和 DUSP6 mRNA 水平的下調(diào)相關(guān)。
ICP-189的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)總體良好，具有較高的口服生物利用度。
詳細(xì)摘要請(qǐng)瀏覽AACR官網(wǎng)。
關(guān)于諾誠(chéng)健華
諾誠(chéng)健華是一家商業(yè)化階段的生物醫(yī)藥高科技公司，專注于惡性腫瘤及自身免疫性疾病領(lǐng)域的一類新藥研制。公司現(xiàn)有多個(gè)新藥產(chǎn)品處于商業(yè)化、臨床及臨床前研發(fā)階段。公司在北京、南京、上海、廣州、中國(guó)香港以及美國(guó)設(shè)有分支機(jī)構(gòu)。
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