2023年6月15日，國家藥典委員會官網(wǎng)發(fā)布“關(guān)于征求《中國藥典》通則（0102）注射劑修訂草案意見的通知”，擬對2020年版《中國藥典》四部通則（0102）注射劑部分內(nèi)容進(jìn)行修訂，公示期自發(fā)布之日起1個月。對于注射劑，作為一種最常使用的劑型，大家并不陌生，從小到大，我們每次打針、每次輸液，所使用的就是注射劑，本文讓我們再次熟悉認(rèn)識一下注射劑。
一、常見的注射劑的定義，你知道幾種？
注射劑系指原料藥物或與適宜的輔料制成的供注入體內(nèi)的無菌制劑，根據(jù)不同的依據(jù)，注射劑有不同的分類方法。按照物態(tài)不同進(jìn)行分類，2020年版《中國藥典》四部通則（0102）注射劑收載的常用的注射劑種類，分別是：
1) 注射液：又稱“液體注射劑”，俗稱“水針”，系指原料藥物或與適宜的輔料制成的供注入體內(nèi)的無菌液體制劑，包括溶液型、乳狀液型和混懸型等注射液。可用于皮下注射、皮內(nèi)注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射、靜脈滴注、鞘內(nèi)注射、椎管內(nèi)注射等。
2) 輸液：供靜脈滴注用的大容量注射液（除另有規(guī)定外，一般不小于100ml，生物制品一般不小于50ml）。
3) 注射用無菌粉末：又稱“注射用粉劑”，俗稱“粉針”，系指原料藥物或與適宜輔料制成的供臨用前用無菌溶液配制成注射液的無菌粉末或無菌塊狀物，可用適宜的注射用溶劑配制后注射，也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注。注射用無菌粉末配制成注射液后應(yīng)符合注射劑的要求，如青霉素、鏈霉素等。
4) 注射用凍干制劑：以冷凍干燥法制備的注射用無菌粉末，如酶制劑（胰蛋白酶、輔酶A等）。
5) 注射用濃溶液：系指原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后注射的無菌濃溶液。注射用濃溶液稀釋后應(yīng)符合注射劑的要求。
二、新舊《中國藥典》通則（0102）注射劑主要內(nèi)容搶先看
根據(jù)2020年版《中國藥典》實施以來的反饋意見，對ICH協(xié)調(diào)相關(guān)內(nèi)容的修訂變化，此次有以下幾項內(nèi)容有發(fā)生變化，紅色字體為刪除內(nèi)容，藍(lán)色字體為增訂內(nèi)容變更主要內(nèi)容對照如下：
1．注射劑項下的【裝量】部分按能協(xié)調(diào)盡量協(xié)調(diào)的原則進(jìn)行。
主要修訂內(nèi)容概述：2020年版《中國藥典》四部通則（0102）注射劑項下的【裝量】部分按能協(xié)調(diào)盡量協(xié)調(diào)的原則進(jìn)行。具體協(xié)調(diào)一致的情況包括：取樣方式和取樣數(shù)量、主要操作細(xì)節(jié)(如規(guī)定具體溫度)等、段落順序(從單劑量、多劑量、大容量到預(yù)裝式/彈筒式供試品)、名詞術(shù)語(如”供試品“改為“單劑量供試品”)、內(nèi)容調(diào)整(如刪除最低裝量檢查法，增加大容量注射劑裝量檢查等)、規(guī)定注射器體積及針頭型號和長度等。新舊主要內(nèi)容對照如下：
【裝量】注射液和及注射用濃溶液照下述方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。
檢查法單劑量供試品：標(biāo)示裝量不大小于等于32ml者，取供試品5支(瓶)；2大于3ml以上至不大小于510ml者，取供試品3支(瓶)；大于等于10ml以上至小于等于50ml者，取供試品1支(瓶)。開啟時注意避免損失，將內(nèi)容物分別用相應(yīng)體積的干燥注射器(體積不大于供試品體積的3倍)及21G注射針頭(不短于2.5cm)抽盡，排盡氣泡，然后緩慢連續(xù)地注入經(jīng)標(biāo)化的量入式量筒內(nèi)(量筒的大小應(yīng)使待測體積至少占量筒其額定體積的40%，不排盡針頭中的液體)，在室溫下檢視。測定油溶液、乳狀液或混懸液和粘稠溶液時，應(yīng)必要時可先加溫(如有必要)，充分振搖勻，再用干燥注射器及注射針頭抽盡后，同前法操作，加溫時放至20-25℃冷(加溫時)，檢視。每支(瓶)的裝量均不得少于其標(biāo)示裝量。
生物制品多劑量供試品：取供試品1支(瓶)，按標(biāo)示的劑量數(shù)和每劑的裝量，分別用注射器及注射針頭抽出，按上述步驟測定單次劑量，每劑均應(yīng)不得低于標(biāo)示裝劑量。
標(biāo)示裝量為50ml以上的注射液及注射用濃溶液照最低裝量檢查法(通則0942)檢查，應(yīng)符合規(guī)定。標(biāo)示裝量為50ml以上的大容量供試品：取供試品1支(瓶)，開啟時注意避免損失，將內(nèi)容物轉(zhuǎn)移至經(jīng)標(biāo)化的干燥量入式量筒中(使待測體積至少占量筒額定體積的40％)。其1支(瓶)的裝量應(yīng)不得少于其標(biāo)示裝量。
也可采用重量除以相對密度計算裝量。準(zhǔn)確量取供試品，精密稱定，求出每1ml供試品的重量(即供試品的相對密度)；精密稱定用干燥注射器及注射針頭抽出或直接緩慢傾出供試品內(nèi)容物的重量，再除以供試品相對密度，得出相應(yīng)的裝量。
預(yù)裝式注射器和彈筒式裝置的供試品：除另有規(guī)定外，標(biāo)示裝量小于等于不大于23ml者，取供試品5支(瓶)；大于23ml以上至不大小于510ml者，取供試品3支(瓶)；大于等于10ml以上至小于等于50ml者，取供試品1支(瓶)。
供試品與所配注射器、針頭或活塞裝配后，將供試品緩慢連續(xù)注入干燥容器(不排盡針頭中的液體)，按單劑量供試品要求進(jìn)行裝量檢查，應(yīng)不低于標(biāo)示裝量。
也可采用重量除以密度計算裝量：準(zhǔn)確量取供試品，精密稱定，求出每1ml供試品的重量(即供試品的密度)。測定乳狀液和混懸液的密度時應(yīng)先搖勻。精密稱定用干燥注射器及注射針頭抽出或直接緩慢傾出供試品內(nèi)容物，精密稱定內(nèi)容物的重量，再除以供試品密度，得出相應(yīng)的裝量。
2．統(tǒng)一輸液的容量大小
大容量注射液標(biāo)準(zhǔn)有變，新舊主要內(nèi)容對照如下：
供靜脈滴注用的大容量注射液(除另有規(guī)定外，一般不小于100ml，生物制品一般不小于50ml)也可稱為輸液。中藥注射劑一般不宜制成混懸型注射液。
3．刪除部分內(nèi)容
配制注射劑時，在滅菌要求及常用抑菌劑有刪改。新舊主要內(nèi)容對照如下：
三、配制注射劑時，可根據(jù)需要加入適宜的附加劑，如滲透壓調(diào)節(jié)劑、pH值調(diào)節(jié)劑、增溶劑、助溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、助懸劑等。附加劑的選擇應(yīng)考慮到對藥物療效和安全性的影響，使用濃度不得引起毒 性或明顯的刺激，且避免對檢驗產(chǎn)生干擾。常用的抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和焦亞硫酸鈉等，一般濃度為0.1%～0.2%。多劑量包裝的注射液可加適宜的抑菌劑，抑菌劑的用量應(yīng)能抑制注射液中微生物的生長，除另有規(guī)定外，在制劑確定處方時，該處方的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢查法(通則1121)的規(guī)定。加有抑菌劑的注射液，仍應(yīng)采用適宜的方法滅菌。靜脈給藥與腦池內(nèi)、硬膜外、椎管內(nèi)用的注射液均不得加抑菌劑。常用的抑菌劑為0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇、0.01%硫柳汞等。
參考文獻(xiàn)
[1] www.chp.org.cn
作者簡介
滴水司南，男，生物醫(yī)藥高級工程師，立足于生物醫(yī)藥行業(yè)質(zhì)量管理工作，專注于生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)。
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