依據(jù)國知局復(fù)審無效部消息，2023年12月將迎來多項(xiàng)藥品專利無效案件口審進(jìn)展，主要涉及達(dá)格列凈用途、艾拉莫德晶型、伊萬卡塞晶型、環(huán)硅酸鋯鈉組合物等。（11月份專利無效挑戰(zhàn)文章傳送門：11月多款藥品將迎無效專利挑戰(zhàn)，巴瑞替尼、德谷胰島素在列）
在集采常態(tài)化背景下，關(guān)注藥品專利挑戰(zhàn)信息，仿制藥企業(yè)的機(jī)會(huì)，也許就潛藏在其中。
表1. 12月無效專利挑戰(zhàn)藥物明細(xì)，來源：國家知識產(chǎn)權(quán)局復(fù)審無效部
01
達(dá)格列凈
1.基本信息
達(dá)格列凈是一種SGLT2抑制劑，目前全球已獲批用于治療慢性腎功能不全、心臟衰竭、腎臟疾病、二型糖尿病和一型糖尿病。
據(jù)阿斯利康財(cái)報(bào)顯示，達(dá)格列凈近些年一直維持增長趨勢，2022年全球銷售43.81億美元，是當(dāng)之無愧的重磅明星產(chǎn)品。
2.中國專利平臺登記信息
專利登記平臺上登記6項(xiàng)專利信息，涵蓋了化合物、組合物及醫(yī)藥用途。截至2023年11月，平臺上的有效專利均已被提起無效請求。
表2. 達(dá)格列凈專利登記平臺信息，來源：中國上市藥品專利信息登記平臺
3.競品信息
作為一款重磅明星產(chǎn)品，國內(nèi)眾多仿制廠家想分得一杯羹，截至2023年12月8日，仿制藥企已有4家獲批上市、16家已提交上市申請審評審批中，不少廠家正在BE中，等待提交上市申請。
對于部分仿制廠家，如果放棄達(dá)格列凈在心衰和慢性腎臟病適應(yīng)癥中的治療，進(jìn)行說明書適應(yīng)癥規(guī)避，進(jìn)行4.2類聲明亦是不錯(cuò)的選擇，因?yàn)槠湎嚓P(guān)專利需要在2040年/2041年到期，實(shí)在等待良久。而對于另外部分廠家而言，經(jīng)專利評估，有能力對其提起無效挑戰(zhàn)甚至無效成功，亦是優(yōu)質(zhì)選擇。
02
艾拉莫德
1.基本信息
艾拉莫德用于治療活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，于2011年以中國1類新藥獲批上市。隨后2012年在日本亦獲批上市用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。
2.中國專利平臺登記信息
專利登記平臺上登記2項(xiàng)專利信息，目前有效專利ZL200510015340.2，于2025年10月8日到期。
表3. 艾拉莫德專利登記平臺信息，來源：中國上市藥品專利信息登記平臺
3.競品信息
截至2023年12月8日，2家4類申報(bào)上市，江蘇正大清江（ 2022-10-12 ）、揚(yáng)子江（2023-11-14再次提交上市申請）。其中，揚(yáng)子江對專利1（ZL200510015340.2）作4.2類聲明，并且同步對該專利提起無效挑戰(zhàn)。
值得注意的是，艾拉莫德真正意義上的化合物專利JPH0249778，已過期且未進(jìn)入中國，ZL200510015340.2實(shí)際上是該產(chǎn)品的晶型專利，而且是以X射線粉末衍射圖譜的特定峰限定的晶型作為獨(dú)立權(quán)利要求1，后續(xù)從屬權(quán)利也是對獨(dú)立權(quán)利要求1的進(jìn)一步引用/限定。故此，按照目前司法實(shí)踐，該晶型專利不屬于可以登記的類型。但對于仿制而言，依舊需要評估該專利是否是其上市的障礙，藥品專利糾紛早期解決機(jī)制不能完全代替仿制藥上市后的實(shí)體侵權(quán)糾紛的解決。
03
Evocalcet
1.基本信息
Evocalcet（伊萬卡塞或依伏卡塞片）為新一代口服鈣敏感受體激動(dòng)劑（擬鈣劑），已于2018年3月首次在日本獲批上市，用于治療慢性腎病（CKD）維持性透析患者繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)。2019年12月在日本新適應(yīng)癥獲批，用于治療甲狀旁腺癌相關(guān)高鈣血癥或無法切除或術(shù)后復(fù)發(fā)的原發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)患者。
2.中國專利平臺登記信息
在中國，本品原研5.1類于2022年8月提交進(jìn)口申請，目前審評審批中，中國專利登記平臺上暫無相關(guān)專利。而且值得注意的是，其化合物專利WO2005115975，沒有進(jìn)入中國，仿制藥企業(yè)可以進(jìn)行相關(guān)關(guān)注。
3.競品信息
在中國，暫無仿制進(jìn)行上市申請或者臨床記錄。
相關(guān)廠家根據(jù)需要可以對該產(chǎn)品進(jìn)行進(jìn)一步調(diào)研，跟蹤晶型無效進(jìn)展。具體查看該晶型專利，涉及保護(hù)一種能用于甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥等的預(yù)防或治療的新型結(jié)晶性芳烷基胺化合物及該化合物的工業(yè)上有利的制造方法，涉及保護(hù)兩種晶型，A型和B型，這屬于同質(zhì)多晶現(xiàn)象，是指同一化合物中可以得到兩種以上晶型的現(xiàn)象。
04
環(huán)硅酸鋯鈉
1.基本信息
環(huán)硅酸鋯鈉是由阿斯利康（收購ZS Pharma獲得）研發(fā)的一種小分子藥物，是一種鉀結(jié)合劑，用于治療高鉀血癥。截至目前，已進(jìn)入歐盟（2018-3）、美國（2018-5）、中國（2019-12）及日本（2020-3）。
環(huán)硅酸鋯鈉已上市劑型包括散劑和混懸劑，在中國上市劑型是散劑。
2.中國專利平臺登記信息
專利登記平臺上登記3項(xiàng)專利信息，本次口審涉及的專利是ZL201380055238.8（組合物），其美國同族US8877255B2亦被收錄到橙皮書專利中。
表4. 環(huán)硅酸鋯鈉專利登記平臺信息，來源：中國上市藥品專利信息登記平臺
3.競品信息
在中國，暫無仿制進(jìn)行上市申請或者臨床記錄。
值得注意的是，經(jīng)檢索環(huán)硅酸鋯鈉是一種穩(wěn)定的無機(jī)晶體，具有獨(dú)特的立方晶體結(jié)構(gòu)，技術(shù)人員需要進(jìn)一步評估是否可仿制。
圖1. 環(huán)硅酸鋯鈉結(jié)構(gòu)式，來源：藥渡數(shù)據(jù)
05
后記及小結(jié)
在集采常態(tài)化背景下，集采一邊促進(jìn)了仿制藥質(zhì)量、療效的提升和仿制藥企業(yè)集中度的提高，一邊也使得仿制藥的價(jià)格逐漸回落到合理甚至低價(jià)水平。也許很多企業(yè)已經(jīng)感受到，仿制藥立項(xiàng)研發(fā)工作變得越發(fā)困難。
而近年來，隨著中國藥品鏈接制度的運(yùn)行，即使仿制獲得生產(chǎn)批號也需要在原研專利期限內(nèi)承諾暫不上市，除非突破原研專利的障礙，才能合法銷售產(chǎn)生利潤。
故此，站在仿制廠家的角度，緊密跟蹤競品廠家是否提出4類專利聲明，是否進(jìn)行專利挑戰(zhàn)或規(guī)避，動(dòng)態(tài)跟蹤相關(guān)專利無效和行政裁決進(jìn)展，提前布局是非常聰明的選擇，仿制藥彎道超車的機(jī)會(huì)，也許就藏在其中。
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