科倫博泰與默沙東就合作的核心產(chǎn)品SKB264(MK-2870)開展的NSCLC及EC的臨床試驗已觸發(fā)相關臨床里程碑付款，總金額為75.0百萬美元?？苽惒┨┮咽盏侥硸|的部分付款，并預計在不久的將來收到余下款項。
2022年5月，科倫博泰授予默沙東在大中華區(qū)以外的所有地區(qū)開發(fā)、制造及商業(yè)化SKB264 (MK-2870)的獨家權(quán)利。
默沙東宣布其已啟動三項關鍵 Ⅲ 期臨床試驗，評估 SKB264(MK-2870)作為單藥用于治療既往接受過治療的具有表皮生長因子受體(EGFR)突變或其他基因組改變的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)，作為單藥用于治療既往接受含鉑化療及免疫治療的子宮內(nèi)膜癌(EC)，以及與帕博利珠單抗聯(lián)合用于程序性死亡配體1(PD-L1)表達大于或等于50%的轉(zhuǎn)移性NSCLC。
根據(jù)默沙東書面確認，NSCLC及EC的臨床試驗已觸發(fā)相關臨床里程碑付款，總金額為75.0百萬美元。公司已收到默沙東的部分付款，并預計在不久的將來收到余下款項。
SKB264是由科倫博泰生物享譽國際的ADC研發(fā)平臺—OptiDC研發(fā)的具有代表性的靶向TROP2的創(chuàng)新ADC，由具有高親和力和靶向性的人源化抗TROP2單抗，通過穩(wěn)定性經(jīng)過優(yōu)化的CL2A連接子與自研毒素小分子T030(拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑)結(jié)合而成，藥物抗體比(DAR)平均高達7.4。
SKB264的穩(wěn)定性通過兩個方面得到了提升，使更多ADC能到達腫瘤細胞。一方面，連接子的抗體端使用甲磺酰基嘧啶連接頭，可與抗體不可逆偶聯(lián)，另一方面，T030含有甲基砜結(jié)構(gòu)，可與連接子的毒素端穩(wěn)定結(jié)合。
SKB264的連接子兼具腫瘤細胞外pH敏感裂解和腫瘤細胞內(nèi)酶切裂解，可以高效釋放毒素小分子，發(fā)揮抗腫瘤作用。T030活性與DXd相當，并具有旁觀者效應。
綜上，SKB264具有三重抗腫瘤作用，首先，對pH敏感的連接子在酸性腫瘤微環(huán)境即可裂解釋放T030。其次，SKB264被內(nèi)吞進腫瘤細胞后通過酶切裂解釋放T030。最后，T030還能透出細胞膜發(fā)揮“旁觀者效應”殺傷周圍腫瘤細胞。
良好穩(wěn)定性，高親和力抗體、高DAR值、高活性毒素，三重抗腫瘤作用，成為SKB264強效抗腫瘤的基石，這也在臨床研究中得到了初步證實。
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