2024年5月22日，康寧杰瑞生物制藥（股票代碼：9966.HK）宣布，HER3/TROP2雙抗ADC藥物JSKN016在中國晚期惡性實體瘤患者中開展的Ⅰ期臨床研究 (研究編號：JSKN016-101）完成首例患者給藥。
TROP2（Trophoblast cell surface antigen 2，人滋養(yǎng)層細(xì)胞表面抗原2）在實體瘤中廣泛表達(dá)，其上調(diào)可促進腫瘤生長、增殖與侵襲。研究顯示，TROP2 在肺腺癌中高表達(dá)率為64%，在肺鱗癌中高表達(dá)率為75%，在乳腺癌中表達(dá)率可達(dá)78%。HER3（Human epidermal growth factor receptor 3，人表皮生長因子受體3）過度表達(dá)可能與肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌和黑色素瘤等多種實體瘤預(yù)后不良有關(guān)。因此靶向TROP2和HER3的藥物，可能會在多種實體瘤中發(fā)揮抗腫瘤活性。
JSKN016是康寧杰瑞自主研發(fā)的同時靶向HER3和TROP2的雙抗ADC藥物，其與腫瘤細(xì)胞表面的TROP2和/或HER3結(jié)合后，通過靶點介導(dǎo)的內(nèi)吞作用進入到溶酶體中，釋放細(xì)胞毒性拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑 (TOPIi)，進而誘導(dǎo)TROP2 和/或 HER3 陽性的腫瘤細(xì)胞凋亡，此外該抑制劑還可以穿透細(xì)胞膜進入到抗原陰性的腫瘤細(xì)胞中發(fā)揮旁觀者效應(yīng)。兩者的疊加作用可以有效抑制腫瘤細(xì)胞的生長。
JSKN016-101是一項在中國晚期惡性實體瘤受試者中開展的Ⅰ期開放、多中心、首次人體臨床研究，包含劑量遞增和劑量擴展，旨在評估JSKN016的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)/藥效學(xué)和抗腫瘤活性，并確定最大耐受劑量（MTD）和/或Ⅱ期推薦劑量（RP2D）。
關(guān)于JSKN016
JSKN016為靶向HER3與TROP2的雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（ADC），由康寧杰瑞利用特有的糖定點偶聯(lián)平臺自主研發(fā)。JSKN016可誘導(dǎo)TROP2或者HER3陽性的腫瘤細(xì)胞凋亡，同時釋放的細(xì)胞毒性藥物穿透細(xì)胞膜進入到抗原陰性的腫瘤細(xì)胞中發(fā)揮旁觀者效應(yīng)，從而有效抑制腫瘤細(xì)胞生長。目前JSKN016正在中國開展用于治療晚期惡性實體瘤的Ⅰ期臨床研究。
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