替爾泊肽的“國產(chǎn)平替”來了！數(shù)據(jù)炸裂

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來源：醫(yī)藥投資部落

2024-10-15

替爾泊肽的減重適應(yīng)癥已經(jīng)在中國獲批，而近日科創(chuàng)板上市藥企博瑞醫(yī)藥宣布，其國內(nèi)的“替爾泊肽平替”藥物BGM0504注射液在超重或肥胖適應(yīng)癥的II期研究中，再次取得積極成果。

司美格魯肽掀翻K藥，登頂全球藥王的寶座，應(yīng)該是這兩年可以預(yù)見的大概率事件。

但是司美格魯肽能在王座上停留多久，目前還是一個(gè)懸念。

因?yàn)?，在代謝賽道，比司美格魯肽更猛的替爾泊肽正在全面崛起。

由于上市時(shí)間整整完了4年，替爾泊肽目前的體量還不足以和司美格魯肽相提并論，但是其增速明顯要更快。

2023年，替爾泊肽全球銷售額達(dá)到了51.63億美元，距離司美格魯肽的212億美元還有距離。

但是，這僅僅只是替爾泊肽上市的第二個(gè)年頭，其年度增速已經(jīng)達(dá)到了驚人的970%，遠(yuǎn)超司美格魯肽同期的表現(xiàn)（2018年2.86億美元，第二年16.86億美元，增速490%）。

2024年，替爾泊肽的減重適應(yīng)癥已經(jīng)在中國獲批，而國內(nèi)的“替爾泊肽平替”藥物，也在逐漸掀開蓋頭。

近日，科創(chuàng)板上市藥企博瑞醫(yī)藥宣布，其在研藥物BGM0504注射液在超重或肥胖適應(yīng)癥的II期研究中，再次取得積極成果。

具體來看，體重下降的指標(biāo)結(jié)果顯示：

在目標(biāo)劑量給藥第4周時(shí)，BGM0504注射液5mg、10mg、15mg劑量組的體重較基線平均降幅百分比分別為5.2%、7.0%和9.5%；

在目標(biāo)劑量給藥第12周時(shí)，各劑量組相對(duì)應(yīng)的體重降幅分別為8.4%、12.0%和13.8%；

當(dāng)目標(biāo)劑量在給藥第24周時(shí)，減重效果進(jìn)一步提升，各劑量組的體重降幅分別下降10.8%、16.2%和 18.5%。

除了體重降低之外，BGM0504注射液還顯著改善了入組患者的心血管代謝風(fēng)險(xiǎn)指標(biāo)，包括血壓、血尿酸、甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇等指標(biāo)，較基線均有改善，且改善程度優(yōu)于安慰劑組。

安全性方面，BGM0504注射液表現(xiàn)也很優(yōu)秀。

BGM0504注射液每周給藥1次、 5mg~15mg劑量下連續(xù)給藥26~30周整體安全性和耐受性良好，與其它腸促胰島素類藥物基本一致，所發(fā)生的不良事件絕大多數(shù)為1~2 級(jí)，且大多未經(jīng)干預(yù)即可恢復(fù)。

對(duì)比替爾泊肽的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，BGM0504注射液的這一臨床研究結(jié)果，可以說絲毫不落下風(fēng)。

之所以要和替爾泊肽對(duì)比，是因?yàn)锽GM0504注射液是一款不折不扣的“站在替爾泊肽肩膀上”的藥物。

BGM0504注射液是博瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的 GLP-1(胰高血糖素樣肽 1)和 GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)受體雙重激動(dòng)劑，是替爾泊肽的同靶點(diǎn)藥物。

博瑞醫(yī)藥此前曾對(duì)外界表示，其研發(fā)團(tuán)隊(duì)經(jīng)過研究，發(fā)現(xiàn)替爾泊肽的設(shè)計(jì)存在改良空間，于是團(tuán)隊(duì)快速進(jìn)行了分子設(shè)計(jì)篩選，最終成功篩選到表現(xiàn)更好的分子BGM0504。

相關(guān)文資料顯示，BGM0504基于人工智能和計(jì)算機(jī)模擬的分子優(yōu)化設(shè)計(jì)，在相應(yīng)的體內(nèi)和體外試驗(yàn)中，其在GLP-1R/GIPR的激動(dòng)活性上是替爾泊肽的3倍。

這意味著BGM0504在分子動(dòng)力學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)（非頭對(duì)頭）層面，已經(jīng)超過了替爾泊肽。

對(duì)于BGM0504注射液涉及的專利問題，博瑞醫(yī)藥稱公司在國內(nèi)外均聘請(qǐng)了專業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所進(jìn)行多輪專利分析，認(rèn)為公司產(chǎn)品分子結(jié)構(gòu)與禮來替爾泊肽專利覆蓋的分子結(jié)構(gòu)沒有交集。

目前，BGM0504在中國的專利已經(jīng)授權(quán)，在歐美的專利申請(qǐng)尚在官方審查中。

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