據(jù)CDE官網(wǎng)顯示，匯宇制藥的1類新藥HYP-6589片獲得臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可，擬用于治療晚期實(shí)體瘤。據(jù)公開資料顯示，該藥物是一款高選擇性SOS1小分子抑制劑。
圖片來源：CDE官網(wǎng)
據(jù)了解，KRAS是一種小的GTP酶，在GTP負(fù)載的“開啟”狀態(tài)和GDP負(fù)載的“關(guān)閉”狀態(tài)之間循環(huán)，這一過程對(duì)正常的細(xì)胞增殖和存活至關(guān)重要。該過程的主要調(diào)節(jié)因子之一為SOS蛋白，一種鳥嘌呤核苷酸交換因子（GEF），可作為KRAS功能的關(guān)鍵激活劑。KRAS和SOS蛋白之間的結(jié)合有助于促進(jìn)GDP負(fù)載的KRAS進(jìn)入其GTP負(fù)載狀態(tài)。研究顯示，即使有兩個(gè)SOS的同源物(SOS1和SOS2)將GEF的活動(dòng)傳遞給KRAS，但SOS1仍然發(fā)揮著主導(dǎo)作用。
SOS1抑制作為泛KRAS療法的一種新方法，可同時(shí)靶向多個(gè)KRAS突變。靶向SOS1的藥物既可以抑制RAS 蛋白的激活，又可以抑制SOS1 蛋白的功能，從而抑制腫瘤細(xì)胞的惡性進(jìn)程。
HYP-6589片是匯宇制藥全資子公司匯宇海玥開發(fā)的一款高選擇性SOS1小分子抑制劑，可特異性與SOS1的催化區(qū)域結(jié)合，阻止其與失活狀態(tài)KRAS-GDP的相互作用并同時(shí)阻斷SOS1 驅(qū)動(dòng)的反饋，減少KRAS-GTP激活狀態(tài)的形成，從而抑制下游的RAS-RAF-MAP和RAS-PI3K-AKT-mTOR兩條關(guān)鍵信號(hào)通路，發(fā)揮抗腫瘤作用。
據(jù)匯宇制藥公告顯示，HYP-6589在體外試驗(yàn)中展現(xiàn)出了對(duì)不同KRAS突變類型的不同類型腫瘤細(xì)胞普遍具有優(yōu)異的增殖抑制活性。此外，動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果顯示，HYP-6589在人胰腺癌、人非小細(xì)胞肺癌、結(jié)直腸癌等模型中具有顯著的單藥和聯(lián)用抑瘤效果。
本次HYP-6589成功獲批臨床，匯宇制藥或?qū)?duì)其開啟進(jìn)一步研究。
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