間溴碘苯：創(chuàng)新合成方式驅動制藥新發(fā)展

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來源：CPHI制藥在線

2025-04-02

常用的方法是利用溴苯與碘單質在特定氧化劑（如硝酸鈰銨）的存在下發(fā)生反應。硝酸鈰銨能夠將碘單質氧化為具有較高活性的碘正離子，從而促使碘原子取代溴苯間位上的氫原子，生成間溴碘苯。

間溴碘苯

　　間溴碘苯，作為制藥領域中一類重要的有機中間體，其合成方式對藥物研發(fā)和生產(chǎn)起著關鍵作用，正日益成為眾多制藥企業(yè)關注的焦點。

　　間溴碘苯的化學結構包含苯環(huán)以及分別處于間位的溴原子和碘原子，這樣獨特的結構賦予了它特殊的化學活性，使其在藥物合成反應中能夠精準地參與構建復雜的藥物分子結構。在制藥原料范疇內，其合成方式的選擇與優(yōu)化至關重要。

　　目前，間溴碘苯主要通過化學合成的方法制備。經(jīng)典的合成路線以苯為起始原料，首先利用溴化反應，在苯環(huán)上引入溴原子。這一步反應通常采用液溴與苯在催化劑（如三溴化鐵）的作用下進行。三溴化鐵能夠活化溴分子，促使溴原子選擇性地取代苯環(huán)上的氫原子，生成溴苯。該反應需嚴格控制反應溫度，一般在 0℃-10℃之間，以確保溴原子主要進入苯環(huán)的間位，同時避免多溴代產(chǎn)物的生成，影響產(chǎn)物純度。

　　得到溴苯后，接下來進行碘代反應以引入碘原子。常用的方法是利用溴苯與碘單質在特定氧化劑（如硝酸鈰銨）的存在下發(fā)生反應。硝酸鈰銨能夠將碘單質氧化為具有較高活性的碘正離子，從而促使碘原子取代溴苯間位上的氫原子，生成間溴碘苯。在這一反應過程中，氧化劑的用量、反應時間以及反應體系的酸堿度等因素都會對反應的產(chǎn)率和選擇性產(chǎn)生顯著影響。例如，精確控制硝酸鈰銨與溴苯的摩爾比，通常在 1.2-1.5 之間，能夠有效提高間溴碘苯的產(chǎn)率，減少副反應的發(fā)生。

　　隨著科技的不斷進步，一些創(chuàng)新的合成方法也在不斷涌現(xiàn)。例如，利用過渡金屬催化的交叉偶聯(lián)反應來合成間溴碘苯，這種方法能夠在更溫和的反應條件下進行，并且具有更高的原子經(jīng)濟性和選擇性。通過選擇合適的過渡金屬催化劑（如鈀催化劑）和配體，能夠精準地控制溴原子和碘原子在苯環(huán)上的位置，進一步提高間溴碘苯的合成效率和質量。