對氯氰芐：關鍵中間體的合成與應用

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來源：CPHI制藥在線

2025-05-09

對氯氰芐（4-Chlorobenzyl Cyanide），又名對氯芐基氰，是一種重要的有機合成中間體，廣泛應用于醫(yī)藥和農(nóng)藥領域。其化學性質和合成方法使其成為多種藥物和化學品生產(chǎn)的關鍵原料。

對氯氰芐

對氯氰芐（4-Chlorobenzyl Cyanide），又名對氯芐基氰，是一種重要的有機合成中間體，廣泛應用于醫(yī)藥和農(nóng)藥領域。其化學性質和合成方法使其成為多種藥物和化學品生產(chǎn)的關鍵原料。

對氯氰芐在常溫常壓下為無色至淺黃色固體，熔點為27℃，沸點為265-267℃，閃點為110℃。它具有刺激性氣味，對皮膚和眼睛有較強的刺激性，因此在生產(chǎn)過程中需要嚴格的安全防護措施。對氯氰芐的合成通常采用對氯氯芐與氰化鈉反應的方法。將對氯氯芐和新潔爾滅加入反應鍋，加熱至100℃，然后慢慢加入氰化鈉水溶液，在100-104℃下反應5小時，反應結束后加水溶解氯化鈉，分去水層，得到對氯氰芐粗品，再通過減壓蒸餾提純。此外，對氯氰芐還可通過光照氯化反應從對氰基甲苯制備，小試收率可達60%-70%。

在應用方面，對氯氰芐是合成藥物乙胺嘧啶的重要中間體，乙胺嘧啶是一種抗瘧疾藥物。此外，對氯氰芐還可用于合成多種擬除蟲菊酯類殺蟲劑，如氰戊菊酯和溴滅菊酯。在醫(yī)藥領域，對氯氰芐還可作為合成來曲唑的起始原料，來曲唑是治療晚期乳腺癌的臨床一線藥物。

對氯氰芐的儲存和運輸需嚴格遵守規(guī)定，通常用鐵桶或塑料桶包裝。在生產(chǎn)過程中，車間應加強通風，設備應密閉，操作人員需穿戴好防護用具，如護目鏡、面具和手套等。

綜上所述，對氯氰芐作為一種重要的有機合成中間體，在醫(yī)藥和農(nóng)藥領域具有廣泛的應用前景。其合成方法的不斷優(yōu)化和應用領域的拓展，使其在精細化工行業(yè)中占據(jù)重要地位。