花旗松素,化學(xué)名稱(chēng)為二氫槲皮素,是一種在制藥領(lǐng)域具有重要價(jià)值的天然黃酮類(lèi)化合物。其原料來(lái)源主要為松科植物,如落葉松、花旗松等,這些植物的樹(shù)皮、心材中富含花旗松素,為其工業(yè)化提取提供了基礎(chǔ)。
從化學(xué)結(jié)構(gòu)看,花旗松素由兩個(gè)苯環(huán)通過(guò)中央三碳鏈相互連接形成C6-C3-C6基本骨架。由于分子中存在多個(gè)酚羥基,使其具有較強(qiáng)的抗氧化活性,在制藥中可用于對(duì)抗氧化應(yīng)激相關(guān)疾病。同時(shí),酚羥基的存在也使花旗松素具有一定的親水性,但整體因分子中的色原烯結(jié)構(gòu)又具備一定的脂溶性,這種兩親性影響著其提取與后續(xù)制劑工藝。
花旗松素的提取工藝是獲取高純度原料的關(guān)鍵。目前常用的是溶劑提取法。首先將富含花旗松素的植物原料進(jìn)行粉碎處理,增大與溶劑的接觸面積,提高提取效率。一般選用乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑作為提取劑,利用相似相溶原理,使花旗松素溶解其中。在提取過(guò)程中,溫度、時(shí)間和溶劑濃度是重要參數(shù)。以乙醇為例,通常使用50%-70%濃度的乙醇溶液,在60-80℃的條件下,回流提取2-3小時(shí)。溫度過(guò)高可能導(dǎo)致花旗松素結(jié)構(gòu)破壞,過(guò)低則提取效率低下;時(shí)間過(guò)短提取不完全,過(guò)長(zhǎng)則可能引入更多雜質(zhì)。
提取得到的粗提液中除花旗松素外,還含有其他黃酮類(lèi)、多糖、色素等雜質(zhì),需要進(jìn)一步分離純化。常采用大孔吸附樹(shù)脂法進(jìn)行初步富集,利用樹(shù)脂對(duì)不同成分吸附能力的差異,先用水洗去極性較大的雜質(zhì),再用合適濃度的乙醇洗脫花旗松素。之后,通過(guò)硅膠柱層析進(jìn)一步分離,以氯仿-甲醇混合溶劑作為洗脫劑,根據(jù)花旗松素與其他雜質(zhì)在硅膠上分配系數(shù)的不同實(shí)現(xiàn)分離。經(jīng)過(guò)多次純化步驟,可得到純度較高的花旗松素,滿足制藥對(duì)原料純度的要求,為后續(xù)開(kāi)發(fā)各種花旗松素相關(guān)藥物制劑奠定堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。
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