硫辛酸顆粒的制劑工藝特點(diǎn)體現(xiàn)在提高穩(wěn)定性與改善溶出度的雙重目標(biāo)，通過(guò)制粒技術(shù)與輔料配伍的優(yōu)化，解決硫辛酸易氧化、水溶性差的問(wèn)題，硫辛酸顆粒的制劑工藝為不穩(wěn)定藥物的固體劑型開(kāi)發(fā)提供參考。
制粒方式的選擇是硫辛酸顆粒制劑工藝的關(guān)鍵。采用濕法制粒時(shí)，需使用無(wú)水乙醇作為潤(rùn)濕劑（避免水分導(dǎo)致氧化），粘合劑選用羥丙甲纖維素（HPMC），制粒溫度控制在30℃以下，防止硫辛酸受熱降解。硫辛酸顆粒的制劑工藝中，濕法制?？墒诡w粒流動(dòng)性（休止角≤30°）與可壓性提升，較粉末直接壓片減少裂片、松片風(fēng)險(xiǎn)。
輔料配伍對(duì)硫辛酸顆粒的穩(wěn)定性至關(guān)重要。需添加抗氧劑（如維生素E、亞硫酸鈉），用量0.1%-0.5%，抑制硫辛酸的氧化降解，使加速試驗(yàn)（40℃/75%RH）中含量下降率≤5%（6個(gè)月），而未加抗氧劑的顆粒下降率＞15%。硫辛酸顆粒的制劑工藝中，選用甘露醇、微晶纖維素等惰性輔料，避免與硫辛酸發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，確保制劑穩(wěn)定性。
粒徑控制是硫辛酸顆粒制劑工藝的重要環(huán)節(jié)。通過(guò)調(diào)整制粒參數(shù)（如攪拌速度、篩網(wǎng)目數(shù)），使硫辛酸顆粒的粒徑分布控制在100-300μm，D90/D10≤3，保證顆粒均勻性，從而使溶出度（30分鐘）達(dá)80%以上，較粗顆粒（＞500μm）提升40%。硫辛酸顆粒的制劑工藝中，均勻的粒徑分布還可減少裝量差異，確保劑量準(zhǔn)確性。
包衣工藝的應(yīng)用進(jìn)一步優(yōu)化硫辛酸顆粒性能。對(duì)硫辛酸顆粒進(jìn)行薄膜包衣（如采用歐巴代），可形成屏障層隔絕氧氣與水分，使有效期從12個(gè)月延長(zhǎng)至24個(gè)月，同時(shí)掩蓋硫辛酸的刺激性氣味。硫辛酸顆粒的制劑工藝中，包衣增重控制在3%-5%，避免過(guò)度包衣影響溶出速率，確保藥物在體內(nèi)的有效釋放。
硫辛酸顆粒的制劑工藝特點(diǎn)，本質(zhì)是通過(guò)技術(shù)手段平衡藥物穩(wěn)定性與生物利用度，針對(duì)硫辛酸的理化缺陷進(jìn)行針對(duì)性優(yōu)化，為同類不穩(wěn)定藥物的制劑開(kāi)發(fā)提供了切實(shí)可行的工藝路徑。
合作咨詢
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國(guó)際展覽有限公司版權(quán)所有（保留一切權(quán)利）
滬ICP備05034851號(hào)-57
