賽諾菲宣布，其靶向α核素療法AlphaMedix在II期臨床試驗ALPHAMEDIX-02中達成全部主要療效終點，在晚期胃腸胰神經內分泌腫瘤（GEP-NETs）患者中展現出具有顯著臨床意義的療效。
該成果不僅進一步印證了靶向α療法為GEP-NETs提供精準治療的潛力，也標志著賽諾菲向“核藥一哥”諾華發(fā)起挑戰(zhàn)。
01
新生力量α核素
AlphaMedix是一種基于鉛-212的靶向α療法，由可與生長抑素受體結合的肽復合物與放射性核素偶聯而成，可作為α粒子的“體內發(fā)生器”。由于α粒子具有能量高、射程短的特點，能夠在精準殺傷癌細胞的同時，最大限度減少對周圍健康組織的損傷，展現出潛在的治療優(yōu)勢。
AlphaMedix并非賽諾菲自主研發(fā)，而是通過“引進來”快速布局核藥領域的關鍵落子。2024年9月，賽諾菲與放射性制藥公司RadioMedix和Orano Med達成授權許可協(xié)議，以1億歐元預付款及最高2.2億歐元的里程碑款項，獲得了該藥物的全球商業(yè)化權利。
值得關注的是，AlphaMedix是首個獲得美國FDA突破性療法認定的靶向α療法，用于治療患有不可切除或轉移性、進行性的生長抑素受體（SSTR）陽性GEP-NET成年患者，這些患者尚未接受過肽受體放射性核素療法（PRRT）。
ALPHAMEDIX-02是一項II期、開放標簽、多中心研究，旨在評估AlphaMedix在GEP-NETs患者中的療效和安全性。該研究包含兩個隊列：未接受過PRRT的患者隊列（n=35）；接受過PRRT的患者隊列（n=26）。AlphaMedix每八周給藥一次，劑量為67.6μCi/kg，最多四個周期。主要終點包括根據RECIST1.1評估的客觀緩解率（ORR）和安全性。
結果顯示，在不可切除或轉移性SSTR陽性的GEP-NETs患者中，無論患者此前是否接受過PRRT治療，該藥物均顯示出具有臨床意義的ORR和持久的臨床獲益。同時，還觀察到在關鍵次要終點包括無進展生存期（PFS）和總生存期（OS）上的獲益。AlphaMedix的安全性特征可控，并且在兩個隊列中表現相似。完整數據預計將于2025年ESMO大會公布。
AlphaMedix藥品概覽
圖片來源：藥智數據-全球藥物分析系統(tǒng)
在GEP-NETs治療領域，諾華的Lutathera曾是患者唯一的肽受體放射性核素治療（PRRT）選擇。Lutathera是一種基于镥-177的β粒子放射療法，是諾華2017年收購Advanced Accelerator Applications而納入旗下的，Lutathera 2024年銷售額達7.24億美元。
盡管賽諾菲在核藥領域尚屬“新玩家”，但AlphaMedix所代表的α療法在理論上有更高精準性與殺傷效率，一旦獲批，AlphaMedix將直面諾華已上市產品Lutathera的競爭。不過，AlphaMedix的突圍仍需時間驗證，該藥物目前還在臨床研究中，未來發(fā)展如何由臨床真實世界療效、患者可及性等因素共同決定。
02
巨頭激戰(zhàn)
過去受限于技術瓶頸與商業(yè)化潛力不足，核藥發(fā)展較為緩慢。然而，隨著靶向放射配體治療（RLT）技術的進步，以及多款治療型核藥在臨床與商業(yè)上取得突破，這一領域正迎來高速發(fā)展期。
拜耳公司的氯化鐳[223Ra]于2013年獲美國FDA批準，用于治療伴癥狀性骨轉移且無已知內臟轉移的去勢抵抗性前列腺癌患者，拉開了治療型核藥的發(fā)展序幕。諾華在2018年與2022年先后上市了Lutathera與Pluvicto，憑借卓越療效與快速放量，全球藥企對核藥市場的熱情被徹底點燃。
根據Precedence Research數據，2023年全球核藥市場規(guī)模已達107億美元，預計2030年將增長至228億美元，年復合增長率達11.5%。在中國市場，據弗若斯特沙利文預測，2030年核藥市場規(guī)模有望從2023年的50億元增至260億元，期間年復合增長率高達22.7%，顯示出強勁增長動能。
諾華無疑是當前核藥領域的領跑者。其產品Pluvicto是首個年銷售額突破10億美元的“核藥爆款”，2024年收入達13.92億美元，同比增長42%；2025年上半年繼續(xù)高增，收入達8.25億美元。此外，諾華正積極拓展Pluvicto的適應癥，2025年3月獲批用于更早期前列腺癌治療。諾華預計Pluvicto的銷售峰值有望突破50億美元。與此同時，Lutathera亦表現穩(wěn)健，2024年銷售額達7.24億美元，同比增長20%。
從技術路徑看，Lutathera與Pluvicto均屬于放射性偶聯藥物（RDC），通過靶向分子將放射性核素精準遞送至腫瘤部位，憑借內照射與“旁觀者效應”殺傷腫瘤，具有精準強效、作用機制獨特等優(yōu)勢。諾華憑借從研發(fā)、生產到分銷的全產業(yè)鏈能力，建立起顯著的競爭壁壘。
在諾華Pluvicto成功商業(yè)化的同時，跨國藥企紛紛加快核藥布局，10億美元以上的核藥交易頻現，核藥賽道風云初起。
值得注意的是，在核藥領域，當前多數治療型核藥仍集中于“β核素+PSMA/SSTR靶點”，同質化競爭漸顯。
與β射線相比，α粒子質量更大、射程更短、殺傷力更強，能精準殺傷癌細胞，同時降低對周圍正常組織的輻射損傷，尤其適合晚期或轉移性實體瘤。相較于β核素，α核素療效優(yōu)勢日益凸顯。更多MNC的核藥開發(fā)開始逐漸轉向α核素。
禮來在2023年10月以14億美元收購Point Biopharma，獲得其PSMA靶向療法PNT2002。隨后在2024年7月禮來與Radionetics Oncology達成收購選擇權協(xié)議，并于2025年2月與AdvanCell合作開發(fā)基于Pb-212的靶向α療法。
百時美施貴寶于2023年12月以41億美元收購RayzeBio，快速切入放射性配體藥物領域。RayzeBio成立于2020年，核心管線為RYZ101，其可以向過表SSTR的腫瘤遞送強效a粒子放射性同位素錒-225。
阿斯利康于2024年3月以24億美元預付款收購Fusion，獲得了FOLH1靶向α療法FPI-2265，并建立起研發(fā)、制造和以錒[AC-225]為主的放射性偶聯物供應鏈能力。
這些動輒數十億美金的交易，反映出大藥企對α核素前景的高度認可與戰(zhàn)略投入決心，更體現了核藥市場的競爭邏輯正在發(fā)生改變。諾華目前雖仍是“核藥一哥”，但面對集體轉型α核素的對手，其β核素的先發(fā)優(yōu)勢是否被逐漸稀釋？
03
國內企業(yè)積極布局
在中國，核藥市場也呈現出蓬勃發(fā)展的態(tài)勢。以東誠藥業(yè)、遠大醫(yī)藥、中國同輻為代表的企業(yè)穩(wěn)步推進產品商業(yè)化，同時一批新興企業(yè)如通瑞生物、藍納成、核欣醫(yī)藥等也加速涌入，共同推動本土核藥生態(tài)走向成熟。
遠大醫(yī)藥是國內核藥領域布局較為系統(tǒng)的企業(yè)之一。其核心產品釔[90Y]微球注射液（易甘泰）于2022年在中國獲批用于結直腸癌肝轉移，2025年7月進一步獲美國FDA批準用于肝細胞癌（HCC）。該產品上市后快速放量，2024年銷售收入近5億港元，增速超過140%。此外，公司還積極推進多款RDC藥物研發(fā)，例如，前列腺癌診斷藥物TLX591-CDx正在推進中國III期臨床試驗，以PSMA為靶點的TLX591已加入國際多中心III期臨床試驗。
東誠藥業(yè)目前上市產品以診斷類核藥為主，2023年核藥業(yè)務收入達10.17億元，同比增長11.20%。2025年上半年，其主力品種18F-FDG實現收入2.12億元，保持穩(wěn)定增長。
中國同輻則同步推進診斷與治療兩類核藥的研發(fā)與商業(yè)化。根據2025年半年報，研發(fā)管線有多款在研的核藥產品，主要針對腫瘤和神經退行性疾病等核藥優(yōu)勢領域。例如，氟[18F]貝他嗪注射液（Aβ-PET顯像劑）已啟動III期臨床；6-[18F]氟-L-多巴注射液目前正在進行III期臨床試驗，該藥物上市后將填補國內PET帕金森藥物的空白。
此外，恒瑞醫(yī)藥、科倫藥業(yè)、云南白藥等傳統(tǒng)藥企也在核藥領域取得進展。恒瑞目前已有5款核藥產品進入臨床階段，包括3款治療用核藥HRS-4357、镥[177Lu]氧奧曲肽注射液和HRS-6768，以及2款診斷用核藥HRS-9815、鎵[68Ga]伊索曲肽注射液。其中HRS-9815（診斷）與HRS-4357（治療）均靶向PSMA，顯示出公司在前列腺癌核藥診療一體化方面的布局?？苽惒┨┑腞DC藥物SKB107也已獲批開展晚期實體瘤骨轉移臨床。云南白藥的創(chuàng)新核藥INR102則獲準開展前列腺癌臨床試驗。
04
結語
賽諾菲AlphaMedix的初步成功，以及BMS、阿斯利康等企業(yè)在α核素領域的高額投入，預示著下一階段核藥競爭將圍繞“更精準、更強效、更安全”展開?？梢灶A見，隨著更多臨床數據的讀出與適應癥的拓展，核藥將成為腫瘤治療體系中不可或缺的一環(huán)，并在精準醫(yī)學時代扮演越來越重要的角色。
參考資料：
1、藥智數據-全球藥物分析系統(tǒng)
2、各公司官網
3、東吳證券
4、國金證券
合作咨詢
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
