利塞膦酸鈉

說(shuō)明書(shū)

【成份】

本品主要成份為利塞膦酸鈉。

化學(xué)名稱(chēng)： 2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式： C7H10NNaO7P2·2.5H2O

分子量： 350.13

【性狀】

本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【適應(yīng)癥】本品用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

【規(guī)格】5mg（以C7H10NNaO7P2計(jì)）

【貯藏】密封，涼暗（避光并不超過(guò)20℃）處保存。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

【包裝】熱帶鋁/PVC/鋁箔雙鋁泡罩包裝，每板6片，每盒2板。

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH02302008

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20080119

【生產(chǎn)企業(yè)】昆明積大制藥有限公司

【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng)：利塞膦酸鈉片

作用

本品用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平，本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對(duì)大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測(cè)定，發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換（活化頻率，即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。

動(dòng)物試驗(yàn)提示，本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品（按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/m2 的4和25倍，計(jì)算方法下同），骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴(lài)性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對(duì)骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無(wú)明顯影響。狗經(jīng)口給予本品（劑量分別為人用劑量的0.35～1.4倍），可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予本品1mg/kg/天（約為人用劑量的5倍），可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/ kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠本品治療后對(duì)骨骼進(jìn)行組織檢查，結(jié)果在高劑量（5mg/kg/天，皮下注射）下也沒(méi)有影響骨礦化，也未出現(xiàn)骨軟化。

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