凡德他尼 (vandetanib)是一種合成的苯胺喹唑啉化合物,為口服的小分子多靶點(diǎn)酪酸激酶抑制劑(TKI),可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及絲氨酸/蘇氨酸激酶,多靶點(diǎn)聯(lián)合阻斷信號(hào)傳導(dǎo),因此是一種多通道腫瘤信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。(2)動(dòng)力學(xué):凡德他尼 (vandetanib)口服吸收緩慢,延長分布廣泛,與血漿蛋白結(jié)合,體內(nèi)代謝呈二室模型。健康志愿者終末半衰期10天,患者的藥物代謝比健康志愿者更慢,終末半衰期約20天。凡德他尼 (vandetanib)清除較慢,主要通過糞便和尿排出,21天從體內(nèi)清除69%。進(jìn)食對(duì)藥物代謝無明顯影響。
髓質(zhì)型甲狀腺癌
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