挺進(jìn)Ⅲ期臨床！恒瑞領(lǐng)銜國(guó)產(chǎn)1.1類抗痛風(fēng)新藥開(kāi)發(fā)

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作者：小藥丸來(lái)源：CPhI制藥在線

2019-07-22

恒瑞在研新藥SHR4640片屬于URAT1的選擇性抑制劑，于2017年5月啟動(dòng)國(guó)內(nèi)Ⅱ期臨床試驗(yàn)，近日挺進(jìn)Ⅲ期臨床試驗(yàn)，是目前這一領(lǐng)域國(guó)內(nèi)研發(fā)進(jìn)度最快的藥物。

近日，恒瑞醫(yī)藥旗下在研新藥URAT1選擇性抑制劑SHR4640片挺進(jìn)Ⅲ期臨床，該藥物是恒瑞醫(yī)藥自主創(chuàng)新的1.1類抗痛風(fēng)藥物，擬用于高尿酸血癥和痛風(fēng)的治療。

恒瑞醫(yī)藥SHR4640片國(guó)內(nèi)Ⅲ期臨床

數(shù)據(jù)來(lái)源：NMPA

研發(fā)進(jìn)度最快的國(guó)產(chǎn)1.1類抗痛風(fēng)新藥

目前，我國(guó)成人高尿酸血癥的患病率為8.4%，痛風(fēng)的患病率在1%~3%，并呈現(xiàn)出了逐年上升的趨勢(shì)。

國(guó)內(nèi)痛風(fēng)的臨床治療多采用抗炎藥物，這類藥物均為癥狀緩解類藥物，并不能治療痛風(fēng)，有效且不良反應(yīng)少的藥物很少。當(dāng)前痛風(fēng)治療藥物領(lǐng)域的研究通常基于腎小管對(duì)尿酸重吸收的代謝步驟，從促進(jìn)尿酸排出和抑制尿酸生成兩方面入手。其中，通過(guò)抑制尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子1（URAT1）促進(jìn)尿酸的排泄是目前的熱點(diǎn)研究領(lǐng)域。

SHR4640

數(shù)據(jù)來(lái)源：NMPA

SHR4640片VS雷西納德的潛在比較優(yōu)勢(shì)

雷西納德(Lesinurad)是阿斯利康研發(fā)，全球首個(gè)上市的尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子(URAT1)抑制劑，于2015年底經(jīng)FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Zurampic®，與黃嘌呤氧化酶抑制劑聯(lián)用治療黃嘌呤氧化酶抑制劑單藥治療后未實(shí)現(xiàn)目標(biāo)血清尿酸水平的與痛風(fēng)關(guān)聯(lián)的高尿酸血癥。

不過(guò)，雷西納德用于痛風(fēng)患者的劑量較高，療效不佳，腎臟**問(wèn)題顯著，帶有FDA的腎衰黑框警告，患者無(wú)法長(zhǎng)期使用，目前僅獲批了聯(lián)合用藥療法。

基于當(dāng)前的藥物選擇范圍，臨床需要療效更佳、不良反應(yīng)更小、治療周期更短的治療藥物。

恒瑞SHR4640片具備了這種潛力?；赨RAT1抑制活性數(shù)據(jù)，理論上達(dá)到相同的抑制作用時(shí)，SHR4640片的用量?jī)H僅約為雷西納德的1/215，這為SHR4640片的低劑量治療、降低不良反應(yīng)提供了可能。

URAT1抑制活性比較

數(shù)據(jù)來(lái)源：公開(kāi)數(shù)據(jù)

對(duì)比這兩者的Ⅲ期臨床試驗(yàn)，在SHR4640片登記號(hào)為CTR20191376的試驗(yàn)內(nèi)容中，受試者需要每天口服一次5/10mg的SHR4640片，連續(xù)用藥共計(jì)9個(gè)月，單藥治療；在雷西納德獲批的Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，受試者需要口服200/400mg的片劑，治療期長(zhǎng)達(dá)11.2個(gè)月。

相比之下，SHR4640片的治療劑量大大降低，周期更短，如果可以達(dá)到相似或更加的療效，再伴隨低劑量下的低不良反應(yīng)發(fā)生率，那么患者的臨床受益將會(huì)大大提高，期待SHR4640片的Ⅲ期臨床結(jié)果。

國(guó)內(nèi)處于臨床階段的同類藥物

目前，恒瑞醫(yī)藥SHR4640片是國(guó)內(nèi)研發(fā)進(jìn)度最快的國(guó)產(chǎn)URAT1選擇性抑制劑痛風(fēng)治療新藥。除了SHR4640片之外，進(jìn)入臨床階段的國(guó)內(nèi)同類產(chǎn)品還包括了益方生物的D-0120片、上海瓔黎藥業(yè)的YL-90148片及成都海創(chuàng)藥業(yè)的HP501緩釋片。

進(jìn)入臨床階段的國(guó)內(nèi)同類在研新藥