“中藥抗生素”：魚腥草的活性成分及其臨床應用研究現(xiàn)狀

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作者：沙羅來源：CPhI制藥在線

2021-03-10

魚腥草的常用成藥制劑有復方魚腥草片、魚腥草滴眼液、魚腥草注射液、新魚腥草素鈉注射液等，均具有清熱、解毒、利濕的作用，臨床上廣泛應用于治療呼吸系統(tǒng)疾病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚病、婦科疾病等，并被譽為中藥中的廣譜抗生素。

魚腥草

魚腥草是一種廣泛應用于食品及醫(yī)藥領域的藥食兩用中藥，因搓碎其莖葉后，有魚腥味產(chǎn)生，故被稱為魚腥草，具有清熱解毒、消癰排膿、利尿通淋等功效。魚腥草的常用成藥制劑有復方魚腥草片、魚腥草滴眼液、魚腥草注射液、新魚腥草素鈉注射液等，均具有清熱、解毒、利濕的作用，臨床上廣泛應用于治療呼吸系統(tǒng)疾病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚病、婦科疾病等，并被譽為中藥中的廣譜抗生素。

魚腥草的活性成分

迄今，已從魚腥草中分離鑒定出220個化合物，包括黃酮類、揮發(fā)油、酚酸類、生物堿類、萜類、苯乙醇苷類、苯丙素類等多種成分，其主要活性成分為黃酮類和揮發(fā)油。

黃酮類化合物在魚腥草中含量較高，主要以槲皮素、木犀草素、山柰酚等為主，多與糖結合成苷，是魚腥草的主要有效成分之一。魚腥草中總黃酮含量最高部位為葉，其次為莖，根最少，其中莖與葉總黃酮的含量相差較大。

揮發(fā)油是魚腥草散發(fā)魚腥氣的主要來源，也是魚腥草的主要藥效成分。魚腥草注射液、魚腥草滴眼液等中藥制劑均提取其揮發(fā)油入藥，其中癸酰乙醛（魚腥草素）是其抗炎抑菌的主要藥效物質(zhì)，但魚腥草素不穩(wěn)定，在高溫蒸餾過程中容易發(fā)生氧化、聚合和縮合等反應。

魚腥草中還含有棕櫚酸、油酸、硬脂酸、馬兜鈴酸等有機酸，以及葡萄糖、果糖、半乳糖、鼠李糖等糖類成分，氨基酸和微量元素含量也非常豐富。

魚腥草的藥理活性

抗氧化：魚腥草總黃酮和多酚具有顯著的清除羥基自由基與超氧陰離子自由基的能力，且均呈良好的量效關系，其中總黃酮抗氧化作用強于維生素C和多酚。另外，魚腥草中多糖可提高小鼠血清和肝組織中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶的活力，以增強機體抗氧化能力，還可以降低肝組織中丙二醛的含量。

抗炎抑菌：魚腥草揮發(fā)油能降低脂多糖誘導的小鼠腹腔巨噬細胞COX-2 mRNA和蛋白質(zhì)表達，并抑制PGE2釋放，實現(xiàn)抗炎活性。從魚腥草乙醇提取物中分離出來的黃酮類，可顯著抑制肺上皮細胞和肺泡巨噬細胞中炎性生物標志物IL-6和NO的產(chǎn)生。魚腥草揮發(fā)油對革蘭氏陰性菌（大腸埃希氏菌、普通變性桿菌、銅綠假單胞菌）具有較強的抑菌效果，其中的魚腥草素是抗菌的有效成分。魚腥草素對大腸桿菌、金葡球菌、銅綠假單胞菌、白色念珠菌、假絲酵母等均有一定的抑菌效果。

抗病毒：魚腥草對多種病毒都有抑制作用，其具體機理為抑制病毒復制所需的轉(zhuǎn)錄活性因子。魚腥草提取物對亞洲型病毒、流感病毒和出血熱病毒具有明顯的抑制作用。魚腥草揮發(fā)油對甲、乙型流感病毒和腮腺炎病毒有一定的抑制作用

抗腫瘤：魚腥草素和新魚腥草素對小鼠艾氏腹水癌也有明顯抑制作用，對癌細胞有絲分裂最高抑制率為45.7%。提示新魚腥草素其抑癌作用可能與提高癌細胞cAMP水平有關。魚腥草醇提取物可通過激活胱天蛋白酶依賴性途徑和與HMGB1還原相關的p38磷酸化，誘導人黑色素瘤A375程序性細胞死亡。魚腥草總黃酮提取物能抑制SiHa腫瘤細胞生長，并誘導凋亡，為魚腥草的抗子宮頸癌提供了科學依據(jù)。

增強免疫：魚腥草提取物能刺激小鼠淋巴細胞增殖，增加CD4+和CD8+細胞的比例，同時能增加小鼠脾淋巴細胞分泌IL-2和IL-10，這些物質(zhì)均可以增強機體免疫力。將魚腥草揮發(fā)油中的主要成分甲基正壬酮給小鼠注射可顯著增強血清溶血素水平、遲發(fā)型超敏反應強度、巨噬細胞吞噬功能、自然殺傷細胞活性，同時還呈現(xiàn)劑量依賴關系。

不同劑型的臨床應用

魚腥草片

片劑作為中成藥當中最常見的劑型，其便利性不容小覷。據(jù)報道，流行性腮腺炎含服復方魚腥草片效果良好。另外，對于感冒發(fā)燒、支氣管炎的治療均有良好效果。

魚腥草滴眼液

魚腥草滴眼液治療流行性角結膜炎、急性卡他性結膜炎效果好、安全性高、經(jīng)濟價值明顯，在風熱型急性卡他性結膜炎的臨床治療中，具有廣泛的臨床應用前景。用魚腥草滴眼液治療急性細菌性結膜炎與流行性結、角膜炎120例，235眼，急性細菌性結膜炎治療組總有效率93.10%，流行性病**結、角膜炎治療組總有效率為89.92%。

魚腥草注射液

呼吸系統(tǒng)疾?。呼~腥草注射液對肺炎、慢性支氣管炎、呼吸道感染及咽喉炎、肺結核等疾病均具有一定的臨床療效。以魚腥草注射液聯(lián)合頭孢菌素治療老年慢性支氣管炎，結果發(fā)現(xiàn)治療有效率可達83.4%，比僅用頭孢菌素治療的對照組患者高出12.6%。

消化系統(tǒng)疾?。呼~腥草注射液能顯著降低病**腸炎患兒體內(nèi)PCT、hs-CRP、IL-2等炎性指標的水平，從而緩解炎癥。采用新魚腥草素鈉注射液對小兒秋季腹瀉進行治療，發(fā)現(xiàn)治療總有效率可達97.6%，高于一般治療組的79.9%。

泌尿系統(tǒng)疾?。哼x取96例尿路感染患者為研究對象，以鹽酸環(huán)丙沙星注射液與魚腥草注射液治療1個月后，發(fā)現(xiàn)魚腥草注射液對患者的治愈率可達56.3%，顯著高于鹽酸環(huán)丙沙星注射液的31.3%。

婦科疾病：采用魚腥草注射液聚乙烯導管宮腔局部給藥治療，治療3260例患者，其中慢性附件炎1330例，慢性子宮內(nèi)膜炎980例，慢性盆腔炎950例，對照組540例，結果慢性盆腔炎總有效率為84%。慢性子宮內(nèi)膜炎患者總有效率為83%，慢性盆腔炎患者總有效率為80%。

魚腥草注射液在發(fā)揮藥用功能的同時，也有一些不良反應發(fā)生的報道，如可能引起嚴重的、且以過敏反應和輸液反應為主的不良反應。2006年藥監(jiān)局一度叫停魚腥草注射液的生產(chǎn)和使用，隨后基于藥企以及醫(yī)學考慮，魚腥草注射液針對某些病癥，在適當用量及適當使用方式下還是比較有利的，又恢復了給藥途徑為肌內(nèi)注射的魚腥草注射劑的使用。

魚腥草富含蛋白質(zhì)、脂肪、多糖、維生素等多種營養(yǎng)成分，既可生食也可熟食或腌漬加工后食用。在食品生產(chǎn)方面，魚腥草現(xiàn)已被加工成多種產(chǎn)品，包括：方便食品、配方飲品、發(fā)酵飲品等。而現(xiàn)代藥理研究表明魚腥草及其制備物具有抗氧化、抗炎抑菌、抗病毒、抗腫瘤和增強免疫等多種生物活性。以魚腥草為原料的制劑，如復方魚腥草片、魚腥草滴眼液、魚腥草注射液等也廣泛應用于治療呼吸系統(tǒng)疾病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚病、婦科疾病等。因此，魚腥草是食品加工、醫(yī)藥保健領域非常具有產(chǎn)品開發(fā)潛力和應用前景的藥食兩用中藥。

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作者簡介：沙羅，中藥研發(fā)工作者，現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司，致力于中藥新藥的研究開發(fā)。